| CAS Number:34031-32-8 基本信息 | |
| 中文名:27840 | 金诺芬; 醋硫葡金; 2,3,4,6-四乙酰氧基-1-硫代-beta-D-吡喃葡萄糖(三乙基磷)金盐 |
| 英文名:8016 | Auranofin |
| 别名: | (1-Thio-beta-D-glucopyranosato)(triethylphosphine)gold 2,3,4,6-tetraacetate |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C20H34AuO9PS |
| 分子量: | 678.48 |
34031-32-8 | |
| EINECS登录号: | 251-801-9 |
| InChI: | 1S/C14H20O9S.C6H15P.Au/c1-6(15)19-5-10-11(20-7(2)16)12(21-8(3)17)13(14(24)23-10)22-9(4)18;1-4-7(5-2)6-3;/h10-14,24H,5H2,1-4H3;4-6H2,1-3H3;/q;;+1/p-1/t10-,11-,12+,13-,14+;;/m0../s1 |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 金诺芬 （34031-32-8）的性状： 1.无色结晶； 2.熔点110～111℃，[α]23D－55.3°（c=1，甲醇）； 3.急性毒性LD50大鼠，小鼠（mg/kg）：265，310口服。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 抗风湿药 |
| 生产方法及其他: | 1. 金诺芬 （34031-32-8）的生产方法： 吡喃葡糖和乙酸成酯后，再选择性溴化得化合物（Ⅰ）。2.0g化合物（Ⅰ）和1.2g硫化钠（或相应的硫化钾）及1.7g三乙基膦氯化金，在氯仿-水的混合液中，室温搅拌1h，得 金诺芬 （34031-32-8）。 另外，化合物（Ⅰ）和硫脲作用，得到化合物（Ⅱ）。往5.3g（0.011mo1）化合物（Ⅱ）溶于30rnl水所成的溶液中，于10℃下加入1.66g（0.012mo1）的碳酸钾溶于20ml蒸馏水所成的冷溶液。3.86g（0.011mmol）的三乙基膦氯化金溶于30ml含有数滴二氯甲烷的乙醇，所成的溶液冷却，并加入上述的水溶液中。加完后，在冷却下继续搅拌0.5h。分离出产生的固体，并先后用含水乙醇和水洗涤，真空干燥。得到无色结晶的本药，熔点110～111℃。上述制备中所用的三乙基膦氯化金可通过下述方法来制备：溶于25ml乙醇的10.0g（0.08mo1）的2,2’-二羟基二乙硫醚所成的溶液，和溶于75ml蒸馏水的15.76g(0.04mo1)的氯化金酸三水合物所成的溶液相混合；当橙黄色的溶液变为几乎无色时，冷至5℃，在搅拌下滴加入-5℃的溶于25ml乙醇的5.0g（0.0425mo1）的三乙基膦；加完后继续搅拌0.5h；过滤出产生的固体后，滤液浓缩至约30ml以产生沉淀，过滤；2次过滤出的固体一起用水：乙醇（2:1）来洗涤；溶于乙醇中，通过加入水至产生混浊后，任其结晶；得到的三乙基膦氯化金为白色针状，熔点85～86℃。 2.（1）药理及应用 有抗炎作用，起效慢。口服后所含金的25%被吸收，其中60%与血浆蛋白结合，40％与细胞结合。本品主要由粪便排出。长期服用本品，金血浆浓度12周达高峰，并可保持稳定状态。主用于活动性类风湿性关节炎，亦用于对非甾体抗炎药效果不显或无法耐受患者，可延缓类风湿性关节炎病变发展，改善症状，耐受好。 （2）用法 口服：成人量1日6mg，于早饭后服，或早、晚饭后各服3mg。初始剂量1日3mg，2周后增至 1日/6mg。如服6个月后疗效不显，可增至一日9mg，分3次服。若此量连服3个月效果仍不显，应停药。 （3）注意 ①常见副作用有腹泻，腹痛、恶心、胃肠不适。尚可见皮疹、瘙痒。口腔炎、结膜炎少见。国外报道有白细胞、血小板减少、紫癜、单纯红细胞发育不全、暂时性蛋白尿、血尿等及肝功能短时异常。 ②对金过敏、坏死性小肠结肠炎、肺纤维化、剥脱性皮炎、骨髓再生障碍、进行性肾炎、严重肝病患者以及孕妇、哺乳妇女慎用。 ③服用本品前应检查血、尿常规，血小板计数，肝、肾功能。 制剂：片剂为每片3mg。胶囊剂为每胶囊3mg。薄膜片为每片3mg（含金0.87mg）。 3.可燃性危险特性：可燃；燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾；病人用药副作用是：胃出血和胃溃疡。 储运特性：通风低温干燥；与库房食品原料存放。 灭火剂：干粉，泡沫，沙土，二氧化碳，雾状水。 4.该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。遵照规定使用和储存则不会分解。应密闭于阴凉干燥环境中。 5.其他参数如下： ①疏水参数计算参考值（XlogP）：无可用； ②氢键供体数量：0； ③氢键受体数量：10； ④可旋转化学键数量：12； ⑤拓扑分子极性表面积（TPSA）：114； ⑥重原子数量：32。 |
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