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321-64-2  他克林

CAS Number:321-64-2 基本信息
中文名:34803 他克林;
呆克宁;
9-胺-1,2,3,4-四氢盐酸氯酯;
5-氨基四氢吖啶;
单满吖啶氨;
他克林;
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶
英文名:14980 9-Acridinamine,1,2,3,4-tetrahydro-
别名: Acridine,9-amino-1,2,3,4-tetrahydro- (7CI,8CI);
Acridine, 9-aminotetrahydro- (6CI);
1,2,3,4-Tetrahydro-9-acridinamine;
1,2,3,4-Tetrahydro-9-aminoacridine;
9-Amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine;
THA;
Tacrine;
Tetrahydroaminacrine;
Tetrahydroaminocrin;
Tetrahydroaminocrine
分子结构:
  • CAS:321-64-2_他克林的分子结构
  • CAS:321-64-2_他克林的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C13H14N2
分子量: 234.725
321-64-2
EINECS登录号: 206-291-2
InChI: 1S\/C13H14N2.ClH\/c14-13-9-5-1-3-7-11(9)15-12-8-4-2-6-10(12)13;\/h1,3,5,7H,2,4,6,8H2,(H2,14,15);1H
物理化学性质
性质描述:他克林(321-64-2)的性状:
    1.从烯得八面结晶体,熔点183~184℃。
    2.盐酸他克林(Tacrine Hydrochloride):C13H14N2·HCl。从浓盐得黄色针状结晶,熔点283~284℃。味苦。溶于。1.5%水溶液的pH值为4.5~6。
安全信息
安全说明: S28:接触皮肤之后,立即使用大量皂液洗涤。
S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
危险类别码: R25:吞咽有毒。
其他信息
产品应用:他克林(321-64-2)的用途:
    该药是有中枢神经系统活性的毒扁豆碱酯酶药物。用于治疗阿尔茨海默病。
生产方法及其他:1.他克林(321-64-2)的生产方法:
    苯胺和羟胺及水合三氯乙醛反应后,再硫酸催化环合得靛红,收率63.4%。靛红、过量的盐酸羟胺、乙酸钠三水合物和水,在60℃剧烈搅拌后室温放置过夜。过滤,乙醇-水重结晶,得靛红-3-肟,收率92%。

    靛红-3-肟加热至熔融,剧烈分解生成邻氨基苯甲腈,用乙醚溶解收集。蒸出乙醚后减压蒸馏得产品,收率86.8%,沸点112~114℃/0.8kPa,熔点48~50℃。

    邻氨基甲腈溶于环己酮,加入等摩尔的无水二氯化锌,搅拌回流。冷却过滤,固体用乙醚洗数次后,悬于水中。加30%氢氧化钠至强碱性,用二氯甲烷提取。提取液水洗,干燥,浓缩,用甲苯重结晶,得微黄色片状的他克林(321-64-2)结晶,收率92.6%,熔点182~184℃。

2.体内过程:
  口服个体差异大,食物可明显影响其吸收。饭后服,t1/2约2~4h。

3.药理作用:
  临床使用始于1993年。脂溶性高,易透过血脑屏障,对AChE有抑制作用,是常用药物。

4.他克林(321-64-2)的机制:
    ①抑制脑内AChE,增加脑内ACh含量。
    ②促进脑内AChE的释放。
    ③增加大脑皮质和海马的N-R密度。
    ④促进脑组织对葡萄糖的利用,改善学习、记忆能力的降低。

5.临床应用:
  治疗阿尔茨海默痴呆(与脂酰胆碱合用),可延缓病程6~12个月,提高患者的认知能力和自理能力。

6.不良反应:
  最常见的不良反应为肝毒性及消化道反应。多奈哌齐肝脏毒性较低,患者耐受较好。

7.他克林(321-64-2)的适应症:
    (1)主要用于阿尔茨海默病的治疗。
    (2)尚可用于拮抗非除极化肌松药作用,并延长琥珀胆碱作用。
    (3)本品亦可用作呼吸兴奋药,并作为吗啡治疗时的辅助用药,减轻阿片类生物碱引起的呼吸抑制作用。 

8.用法用量:
    口服,开始剂量每次10mg,每日4次,至少6周,如转氨酶未明显升高,剂量可调整为每次20mg,每日4次,再服6周,即每隔6周,可每日增加40mg,但最大剂量不超过每日160mg,疗程为2个月至12个月。

9.他克林(321-64-2)的注意事项:
    在开始给药时若出现肝功能异常则应减量或停药,如转氨酶升高幅度较大时则应停用本药。如病人出现黄疸亦应立即停药。停用本品后,约90%病人肝功能恢复正常。在开始给药的18周内,应每周测定血清转氨酶。本品空腹给药虽可增加其吸收,但胃肠道疾病患者仍宜饭后压药。
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