CAS:28721-07-5|奥卡西平

28721-07-5 奥卡西平

CAS Number:28721-07-5 基本信息
中文名:51258	奥卡西平; 10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺
英文名:31435	Oxcarbazepine

别名:	10,11-Dihydro-10-oxo-5H-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide
分子结构:	1 2
分子式:	C₁₅H₁₂N₂O₂
分子量:	252.27
CAS登录号:	28721-07-5
EINECS登录号:	249-188-8
InChI:	1S/C15H12N2O2/c16-15(19)17-12-7-3-1-5-10(12)9-14(18)11-6-2-4-8-13(11)17/h1-8H,9H2,(H2,16,19)

其他信息
产品应用:	奥卡西平(28721-07-5)的用途：该药为卡马西平衍生物，作用和卡马西平相同，但副作用较小，无不良药物相互作用。用于抗癫痫。
生产方法及其他:	1.奥卡西平(28721-07-5)的生产方法： 10-甲氧基-5H-二苯并[b,f]氮杂和光气在甲苯中反应。将得到的化合物溶于乙醇，在回流状态下通入氨气，最后在2mol/L盐酸中回流，即得奥卡西平(28721-07-5)。 2.奥卡西平(28721-07-5)的功用作用：该药及其在体内的代谢物羟基衍生物均具有抗惊活性。可用于局限性及全身性癫痫发作。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道，因而可阻止病灶放电的散布。本品可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。 3.用法用量：开始剂量为300mg/d，以后可逐渐增量至900～3000mg/d以达到满意的疗效。小儿可从每日30mg/kg开始，逐渐增加，每日1～10mg/kg。常用其片剂，每片0.3g或0.6g。 4.药理作用：　　尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清，但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性，即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现，该药和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时，这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电，这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外，鼠海马组织切片的体外研究结果表明，消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。 5.奥卡西平(28721-07-5)的注意事项：用药开始时可能出现轻度的不良反应，如乏力、头晕、头痛等，继续用药后这些不良反应可消失。偶见胃肠功能障碍、皮肤潮红、血细胞计数下降等不良反应。　　癫痫患者服用此药初期要注意不良反应。
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