| CAS Number:159989-64-7 基本信息 | |
| 英文名:5482 | - |
| 分子结构: |
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159989-64-7 | |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 奈非那韦(159989-64-7)的用途： 本品为蛋白酶抑制剂。用于治疗艾滋病。 |
| 生产方法及其他: | 1.奈非那韦(159989-64-7)的制备方法： 1.(Z)-2-丁烯-1，4-二醇和2，2-二甲氧基丙烷混合，加入对甲苯磺酸单水合物，反应后在常压下将溶剂蒸出，得到2，2-二甲基-4，7-二氢-1，3-二氧杂。将其溶于甲醇和乙腈的混合溶液中，在60～70℃下滴加30%的双氧水，并同时滴加1mol/L的氢氧化钠溶液，以控制反应液的pH为9.1～9.6。反应毕，冷却，加入饱和盐水，用氯仿提取。提取液合并，用亚硫酸氢钠溶液洗，干燥。过滤，减压浓缩后蒸馏，得4，4-二甲基-3，5，8-三氧双环[5，1，0]辛烷。 2.将其和R-1-苯基乙胺溶于异丙醇，回流24h后浓缩。加入正己烷，在5℃搅拌后，过滤收集结晶，得(5R，6S)-2，2-二甲基-6－[(R)-1-苯基乙胺]-1，3-二氧杂环庚烷-5-醇。 3.将其和乙酸加到含20%氢氧化钯－碳的异丙醇溶液中，在常温和0.3MPa下加氢8h，得(5R，65)-6-氨基-2，2-二甲基-1，3－二氧杂环庚烷-5-醇。将其加到碳酸氢钠水溶液中，加入3-乙酰氧基-2-甲基苯甲酰氯的乙酸乙酯溶液，在室温搅拌，使6位上的氨基酰化。所得产物溶于二氯甲烷和三乙胺，在冰浴冷却下加入甲磺酰氯，在室温搅拌，使5位上的羟基甲磺酰化。酰化产物溶于二氯甲烷，加入三氟化硼-乙醚络合物，在室温搅拌后冷却，加入乙酸酐，继续反应后处理得(2R)-1-乙酰氧基-2-[(4S)-2-（3-乙酰氧基-2-甲基苯基）-4，5-二氢恶唑-4-基]-2-甲烷-磺酰氧基乙烷。将基悬浮于甲醇和水中，加入N-叔丁基-(3S，4as，8as)-十二氢异喹宁-3-羧酰胺和碳酸钾，在50℃搅拌，对异喹宁环上的氮进行烷基。所得产物悬浮于甲基异丁基酮。加入苯硫酚和碳酸氢钾，在氮气下回流反应，即得奈非那韦。 2.其它：奈非那韦的标准剂量是750mg每日3次与食物同时服用；主要副作用是腹泻.能抑制细胞色素P-450,主要经由此途径代谢的药物与奈非那韦同时使用会增加副作用的出现；不能同时应用的药物包括阿司咪唑,特非那定,利福平,咪达唑仑，三唑仑和西沙比利。 |
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