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151096-09-2  莫西沙星

CAS Number:151096-09-2 基本信息
中文名:86712 莫西沙星;
莫西沙星;
1-环丙基-7-(S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉
英文名:66889 Moxifloxacin
别名: (1'S,6'S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
分子结构:
  • CAS:151096-09-2_莫西沙星的分子结构
  • CAS:151096-09-2_莫西沙星的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C21H24FN3O4
分子量: 401.43
151096-09-2
InChI: 1S/C21H24FN3O4/c1-29-20-17-13(19(26)14(21(27)28)9-25(17)12-4-5-12)7-15(22)18(20)24-8-11-3-2-6-23-16(11)10-24/h7,9,11-12,16,23H,2-6,8,10H2,1H3,(H,27,28)/t11-,16+/m0/s1
安全信息
安全说明: S36/37:穿戴合适的防护服和手套。
危险类别码: R22:吞咽有害。
R40:有限证据表明其致癌作用。
其他信息
产品应用:莫西沙星(151096-09-2)的用途:
    本品为氟喹诺酮类抗菌药。DNA拓扑异构酶抑制剂,可用于治疗流感杆菌、葡菌、肺炎球菌等引起的社会获得性肺炎,慢性支气管炎急性发作,急性窦炎等。
生产方法及其他:1.莫西沙星(151096-09-2)的制备方法:
    1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧-3-喹啉溶于乙腈二甲基甲酰胺,加入1,4-二氮杂双环[2.2]辛烷和(+)-[S,S]-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷,回流1h。冷却,过滤析出的沉淀,洗。和水一起搅拌片刻,过滤,干燥。剩余物用胶层析,二氯甲烷/甲醇/17%氨水=30:8:1展开,得莫西沙星,熔点203~208℃。

2.适应症:
    治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。

3.莫西沙星(151096-09-2)的药理毒性:
    本品为第四代喹诺酮类广谱抗菌药,用机制莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高。

4.药代动力学:
    莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。达峰时0.5~4小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。不经细胞色素P450酶代谢。减少了药物间相互作用的可能性。肾脏代谢45%,肝脏代谢52%,肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。

5.不良反应:
    常见不良反应为恶心、腹泻、眩晕、头痛、腹痛、呕吐;肝酶升高;光敏性皮炎。

6.禁忌:
    禁用儿童、少年、怀孕和哺乳期的妇女。

7.注意事项:
    有喹诺酮过敏史患者禁用。可诱发癫痫的发作。

8.莫西沙星(151096-09-2)的药物过量:
    关于过量的研究资料非常有限,单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服,连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时,应根据患者状况采取适当支持措施。

9.贮法:
    避光、密封、干燥条件下储存。
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