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144034-80-0  利扎曲坦

CAS Number:144034-80-0 基本信息
中文名:23632 利扎曲坦;
N,N-二甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基乙胺
英文名:3808 Rizatriptan
别名: N,N-Dimethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indole-3-ethanamine;
N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine
分子结构:
  • CAS:144034-80-0_利扎曲坦的分子结构
  • CAS:144034-80-0_利扎曲坦的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C15H19N5
分子量: 269.34
144034-80-0
InChI: 1S/C15H19N5/c1-19(2)6-5-13-8-17-15-4-3-12(7-14(13)15)9-20-11-16-10-18-20/h3-4,7-8,10-11,17H,5-6,9H2,1-2H3
物理化学性质
熔点:178-180ºC
水溶性:42MG/ML
其他信息
产品应用:利扎曲坦(144034-80-0)的用途:
    它是选择性5-HT1B/1D受体激动剂。主要用于治疗急性偏头痛发作。
生产方法及其他:1.利扎曲坦(144034-80-0)的生产方法:
    ①1,2,4-三唑悬浮于二甲基甲酰胺中,在剧烈搅拌下,加入4-硝基苄基溴,在室温搅拌16h。加入乙酸乙酯,分层,有机层水洗,干燥。过滤,浓缩,剩余物胶柱层析,得1-(4-硝基苯基)甲基-1,2,4-三唑。

    ②该三唑溶于乙醇乙酸乙酯、5mol/L盐酸和水中,加入10%钯-炭,进行加氢。滤去催化剂,减压浓缩,剩余物和乙共沸后,加入浓盐,再加入亚硝基钠的水溶液,加入的速度使反应液的温度不超过-10℃。加毕,在0℃搅拌0.25h,分批加入SnCl2·2H2O的浓盐酸溶液。升至室温,用20%氢氧化钠溶液碱化,用乙酸乙酯提取。提取液合并,干燥,过滤,浓绅至干。剩余物溶于5:1的乙醇-水中,加入5mol/L盐酸,在搅拌下,加入4-丁醛的二甲缩醛,搅拌4h。减压浓缩,剩余物硅胶柱层析,得2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺。

    ③该化合物、NaCNBH3和冰乙酸溶于甲醇,加入37%甲醛的甲醇溶液,在室温搅拌2h。加入饱和碳酸钾溶液,蒸出甲醇。剩余液用乙酸乙酯提取,提取液合并,用盐水洗,干燥,浓缩。粗品用硅胶柱层析,用20:8:1的二氯甲烷-乙醇-氨洗脱,得产物利扎曲坦(144034-80-0)。

2.利扎曲坦(144034-80-0)的其他资料:
    ①急性毒性:口服-大鼠TD50为0.00000001毫克/公斤。
    ②可燃性危险特性:可燃;受热分解有毒氮氧化物气体。
    ③储运特性:库房通风低温干燥;与酸类, 食品分开储运。
    ④灭火剂:水,二氧化碳,干粉。

3.利扎曲坦(144034-80-0)的概念:       
    系Merck公司研制,1998年10月在荷兰首次上市,为第4个获准上市的曲坦类药物。能选择性作用于5-HT,5或10mg剂量被认为是一种对中度或重度偏头痛急性治疗的有效药物,现已作为治疗偏头痛的一线选择药,其通常具有较好的耐受性,不良反应轻。

4.产品介绍:       
    ①含量:99%。
    ②标准:企标。
    ③干燥失重:≤0.3%。
    ④包装:5KG/听。

5.与其他药物得对比:       
    可显著减轻或完全消除偏头痛,减少偏头痛的相关症状,使病人恢复正常功能并提高生活质量。与口服舒马曲坦比较,该品起效更快,疗效更佳,是一种较好的治疗急性偏头痛的药物。
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