| CAS Number:134308-13-7 基本信息 | |
| 中文名:1522 | 托卡朋; (3,4-二羟基-5-硝基苯基)-(4-甲基苯基)甲酮 |
| 英文名:71698 | Tolcapone |
| 别名: | (3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)-(4-methylphenyl)methanone |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C14H11NO5 |
| 分子量: | 273.24 |
134308-13-7 | |
| InChI: | 1S/C14H11NO5/c1-8-2-4-9(5-3-8)13(17)10-6-11(15(19)20)14(18)12(16)7-10/h2-7,16,18H,1H3 |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 黄色粉末 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 重要的医药中间体� |
| 生产方法及其他: | 1.托卡朋(134308-13-7)的生产方法： 3,4-二羟基苯甲酸和醋酐在氢氧化钠存在下反应，得到3,4-二乙酰氧基苯甲酸，再硝化引入硝基。氯化亚砜氯化后，在三氯化铝作用下，对甲苯进行酰化，得到二苯酮衍生物。最后氢氧化钠水溶液水解，脱去羟基上的乙酰基，即得托卡朋(134308-13-7)。 2.适应症： 3.用法用量： 伴有肝功能或肾损伤的患者:因服用本品有损害肝脏的危险，任何有肝脏疾病的患者均不能服用本品。因此，开始服用本品时患者的SGPT/ALT或SGOT/AST均不得超过正常值的上限或者肝功能有其他异常改变。对于轻度或中度肾损伤者无需作剂量调整，重度肾功能损伤的患者需使用本品时，应极为慎重。对于肌酐清除率低于25mg/min的患者的该药用药安全性尚未确定。 4.不良反应： (1)上市后发生的与该药相关的严重不良事件。在上市后的应用中已报告有肝细胞损伤，包括暴发性肝功能衰竭而导致死亡的病例。在1998年10月在近60000名服用该药的病例中有3例发生了致命性暴发性肝功能衰竭，在世界范围内每年大约有40000名患者服用该药。其发病率高于普通人群约10-100倍。服用该药而增加肝功能损伤的问题不可忽视。 (2)上市前的临床研究中发现的不良事件。(以下所列不良事件与服用该药是否有因果关系尚不明确)。在随机双盲与安慰剂对照的临床研究中发现的不良事件如下：发生率＞5%的不良事件为：运动障碍、恶心、睡眠紊乱、肌张力障碍、多梦、厌食、肌肉痛性痉挛、直立性不适、嗜睡、腹泻、精神错乱、昡晕、头痛、幻觉、呕吐、便秘、疲劳、上呼吸道感染、虚脱、多汗、尿道感染、口干、腹痛、尿变色。 以下按各系统排列。(常见事件的发生率为大于1/100；偶见事件的发生率为1/100至1/1000；罕见事件的发生率为小于1/1000)。 消化系统——常见：牙齿疾病；偶见：呑咽困难、胃肠道出血、胃肠炎、口腔溃疡、流涎增多、大便异常、食管炎、胆石病、结肠炎、舌疾、直肠疾病；罕见：胆囊炎、十二指肠溃疡、胃肠道肿瘤,胃张力缺乏。 全身性疾病——常见：胁部疼痛、意外损伤、腹痛、感染、虚弱、体重减轻；偶见:疝、疼痛、过敏反应、峰窝织炎、真菌感染、病毒感染、癌症、寒战、细菌感染、赘生物、脓肿、面部水肿、罕见：死亡。 心血管系统——常见：心悸；偶见：高血压、血管扩张、心绞痛、心衰、心房纤颤、心动过速、偏头痛、主动脉狭窄、心律失常、动脉痉挛、心动过缓、脑出血、冠脉疾病、心脏骤停、心肌梗塞、心肌缺血、肺栓塞；偶见：动脉硬化、心血管疾病、心包积液、血栓形成。 肌肉骨髂系统——常见：肌痛、关节痛、肢体痛、骨折；偶见：腱鞘炎、关节炎、关节疾病。 泌尿生殖系统——常见：尿淋漓、阳痿；偶见：前列腺疾病、排尿困难、夜尿症、尿频、尿潴留、子宫弛缓、子宫疾病、阴道炎。罕见：膀胱结石、卵巢癌、子宫出血。 呼吸系统——常见：支气管炎、咽炎、肺炎；偶见：咳嗽增多、鼻炎、哮喘、鼻出血、 呼吸性碱中毒、喉炎、呃逆；罕见：窒息、缺氧、肺水肿。 皮肤及附属物——常见：皮疹。偶见：带状疱疹、瘙痒、脂溢性皮炎、皮肤褪色、湿疹、多形红斑、皮肤病、疖病、单纯疱疹、荨麻疹。 特殊感觉——常见：耳鸣、蓝视症、窦炎；偶见:复视、耳痛、眼出血、眼痛、流泪失常、中耳炎、嗅觉倒错；罕见：青光眼。 代谢和营养——常见：水肿、高胆固醇血症、口渴、脱水。 血液和淋巴系统——常见：贫血；罕见:白血病、血小板减少。 内分泌系统——偶见：糖尿病。 未分类——常见：外科手术。 6.注意事项： (2)低血压/晕厥：该药可增加左旋多巴的生物利用度，因而可增加直立性低血压的发生率，需注意。尤其对曾有过低血压/晕厥发作史的患者，应更为谨慎。患者不要从坐或躺姿快速抬高体位，尤其已经保持这种姿势很长时间，更不能迅速转变体位，以防出现晕厥。 (3)腹泻：服用该药后可能会出现不同程度的腹泻，通常在服药后6至12周出现，但部分患者也可能提前或延迟。服药期间如出现中至重度的腹泻患者，需停药。 (4)幻觉：在服用该药的患者中可能出现幻觉，需注意监测。一旦发生幻觉，可通过减少左旋多巴的用量达到改善，如仍无明显好转，则需停药。 (5)运动障碍、肌张力降低、恶心及其它与左旋多巴有关的不良反应：服用该药时，患者会感觉与左旋多巴有关的不良反应加重。减少左旋多巴的剂量时，这些不良反应往往会减轻。 (6)若停用该药，医生应考虑增加患者每日左旋多巴的剂量，防止发生神经抑制性恶性综合症。 (7)尿液变色：该药及其代谢物呈黄色，可引起患者尿色无害性加深。 (8)在服用该药期间，可能出现反应力下降，不要驾车或操作复杂机器。 7.孕妇及哺乳期妇女用药： 9.药物过量： 遮光、密闭、干燥处贮存。 详情请看 |
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