CAS号查询化工产品 >  CAS No.13311-84-7

13311-84-7  氟他胺

CAS Number:13311-84-7 基本信息
中文名:1071 氟他胺;
2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺
英文名:71248 Flutamide
别名: 2-Methyl-N-(4-nitro-3-[trifluoromethyl]phenyl)propanamide
分子结构:
  • CAS:13311-84-7_氟他胺的分子结构
  • CAS:13311-84-7_氟他胺的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C11H11F3N2O3
分子量: 276.21
13311-84-7
EINECS登录号: 236-341-9
InChI: 1S/C11H11F3N2O3/c1-6(2)10(17)15-7-3-4-9(16(18)19)8(5-7)11(12,13)14/h3-6H,1-2H3,(H,15,17)
物理化学性质
性质描述:淡黄色针状结晶
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S36:穿戴合适的防护服装。
危险品标志: XnXn:有害物质
危险类别码: R63:可能危害未出生婴儿。
R20/21/22:吸入、皮肤接触和不慎吞咽有害。
其他信息
产品应用:适用于前列腺癌及前列腺肥大。
生产方法及其他:1.氟他胺(13311-84-7)的制备方法:
    1.三氟甲基经硝化,生成间硝基三氟甲基苯,还原生成间三氟甲基苯胺,和异丁酰反应后,再硝化生成氟化胺。
    2.或通过3-三氟甲基-4-硝基苯胺和异丁酰氯进行酰化得到。

2.规格:
    按干燥品计算,含C11H11F3N2O3不得少于97.0%和不得大于103.0%;有关物质应符合规定;含重属不得大于0.002%;干燥失重不得大于0.5%;硫酸盐灰分不得大于0.1%。

3.氟他胺(13311-84-7)的药理作用:
    本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加,使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。

4.药代动力:
    口服吸收迅速而完全。大部分在首次通过肝脏时转变为0一羟基氟他胺。单次口服250mg后1h,血浓度达峰值,约10~20μg/L,服药后2h,α-羟基氟他胺的血浓度达峰,约1.3mg/L。本品和其主要活性代谢物都广泛与其浆蛋白结合,血浆t1/2约5~6h;通常250mg,3次/d的给药方案,血浆中羟基氟他胺浓度在3.4~8.5μmo1/L范围内变动。给药后24h内,从尿排泄28%。

5.适应症:
    用于前列腺癌或良胜前列腺肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。

6.用法用量:
    口服0.25g/次,3次/d,饭后服。

7.不良反应:
    最主要不良反应为男子乳房女性化(34%~100%)和胃肠道不适,其他可有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。

8.参数:
    1、疏参数计算参考值(XlogP):3.3
    2、氢键供体数量:1
    3、氢键受体数量:6
    4、可旋转化学键数量:2
    5、互变异构体数量:2
    6、拓扑分子极性表面积(TPSA):72.2。
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