13311-84-7

2.规格：
    按干燥品计算，含C₁₁H₁₁F₃N₂O₃不得少于97.0%和不得大于103.0%；有关物质应符合规定；含重金属不得大于0.002%；干燥失重不得大于0.5%；硫酸盐灰分不得大于0.1%。

3.氟他胺(13311-84-7)的药理作用：
    本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外，本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加，使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时，可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。

4.药代动力：
    口服吸收迅速而完全。大部分在首次通过肝脏时转变为0一羟基氟他胺。单次口服250mg后1h，血浓度达峰值，约10～20μg/L，服药后2h，α-羟基氟他胺的血浓度达峰，约1.3mg/L。本品和其主要活性代谢物都广泛与其浆蛋白结合，血浆t1/2约5～6h；通常250mg，3次/d的给药方案，血浆中羟基氟他胺浓度在3．4～8．5μmo1/L范围内变动。给药后24h内，从尿排泄28%。

5.适应症：
    用于前列腺癌或良胜前列腺肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。

6.用法用量：
    口服0.25g/次，3次/d，饭后服。

7.不良反应：
    最主要不良反应为男子乳房女性化(34%～100%)和胃肠道不适，其他可有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。