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12650-69-0  莫匹罗星

CAS Number:12650-69-0 基本信息
中文名:76370 莫匹罗星
英文名:56547 Mupirocin
别名: 5,9-Anhydro-2,3,4,8-tetradeoxy-8-[[3-(2-hydroxy-1-methylpropyl)oxiranyl]methyl]-3-methyl-[2E,8[2S,3S(1S,2S)]]-L-talonon-2-enonic acid 8-carboxyoctyl ester
分子结构:
  • CAS:12650-69-0_莫匹罗星的分子结构
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  • 1
  • 2
分子式: C26H44O9
分子量: 500.62
12650-69-0
EINECS登录号: None
InChI: 1S/C26H44O9/c1-16(13-23(30)33-11-9-7-5-4-6-8-10-22(28)29)12-20-25(32)24(31)19(15-34-20)14-21-26(35-21)17(2)18(3)27/h13,17-21,24-27,31-32H,4-12,14-15H2,1-3H3,(H,28,29)/b16-13+/t17-,18-,19-,20-,21-,24+,25-,26-/m0/s1
安全信息
安全说明: S2:存放在儿童接触不到的地方。
其他信息
产品应用: 莫匹罗星 (12650-69-0)用于急性原发性皮肤细菌感染,如毛囊炎、脓疱病。为局部用抗生素。通过可逆地结合于异亮氨转移RNA合成酶,阻止异亮氨酸参入,从而使细胞内含异亮氨酸的所有蛋白质的合成停止。
生产方法及其他: 莫匹罗星 (12650-69-0)的制备方法:
由荧光假单胞菌产生的一类物质,包括假单胞菌酸A、B、C、D,莫匹罗星即其中的主要代谢物假单胞菌酸A。
规格:按无物计算,每1mg含不少于920μg和不大于1020μg的莫匹罗星(C26H44O9);pH值应在3.5~4.5(饱和水溶液);水分含量应不大于1.0%。
 莫匹罗星 (12650-69-0)由葛兰素史克公司生产,自1993年在中国上市以来,16年间持续保持高速增长,市场份额也得到快速提升,至今任然是独占中国市场。2008年1月18日,SFDA根据国家药品监督管理局令第10号《处方药与非处方药分类管理办法》(试行)的规定,按照《关于开展处方药与非处方药转换评价工作的通知》(国食药监安〔2004〕101号)的要求经审定发布通知本品由处方药转换为非处方药。
 莫匹罗星 (12650-69-0)是氨酰-tRNA合成酶(AaRS)的抑制剂,而且是唯一上市的细菌AaRS抑制剂。它可选择性地使细菌异亮氨酰-tRNA合成酶(AaRS)失活。这些酶通过催化氨酰tRNA(aa-rRNA)的合成对蛋白质生物合成起至关重要的作用。一旦这些酶受到抑制,蛋白质的生物合成就被迫终止,必然导致细菌生长变慢。因此这些酶是抗菌药物的作用靶位。莫匹罗星为局部外用抗生素,目前国内只有进口“百多邦”,天津中美史克生产,销售量在外用皮肤感染中排列为第8位,年增长率为3-14%。 此外,本品不管是在临床联合用药还是在单独使用,都显示本品优越的临床疗效,本品由处方药转换非处方药说明本品的临床优势得到了肯定。
本品在国内无专利,市场前景良好,有很大的开发价值。本品属于医保药品,天津中美史克制药有限公司生产,规格为5g:0.1g,价格为13.8元/支。
适应症:革兰氏阳性球菌引起的皮肤软组织的感染,如脓疱疮、疖、毛囊炎等原发性感染以及湿疹、皮炎、溃疡、外伤等皮肤病的继发感染。
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