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125926-17-2  沙格雷酯

CAS Number:125926-17-2 基本信息
中文名:10610 沙格雷酯;
(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{(2-(3-甲氧基苯基)苯氧基)甲基}乙基丁二酸单酯
英文名:80787 Sarpogrelate
别名: (+/-)-2-(Dimethylamino)-1-{(o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy)methyl}ethyl hydrogen succinate
分子结构:
  • CAS:125926-17-2_沙格雷酯的分子结构
  • CAS:125926-17-2_沙格雷酯的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C24H31NO6
分子量: 429.51
125926-17-2
InChI: 1S/C24H31NO6/c1-25(2)16-21(31-24(28)14-13-23(26)27)17-30-22-10-5-4-8-19(22)12-11-18-7-6-9-20(15-18)29-3/h4-10,15,21H,11-14,16-17H2,1-3H3,(H,26,27)
其他信息
产品应用:沙格雷酯(125926-17-2)的用途:
    抗血小板聚集。
    用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性症状。
生产方法及其他:沙格雷酯(125926-17-2)的制法:
    60%氢化钠悬浮于二甲基甲酰胺中,在冰浴冷却和搅拌下滴加含2-羟基-3′-甲氧基联苄的二甲基甲酰胺的溶液,再加入3--1,2-环氧丙烷;移去冰浴,在室温搅拌3~4h。真空蒸出溶剂,加入。分出有机层,用水洗,真空蒸出苯。剩余物溶于四氢呋喃和50%二甲胺水溶液,在室温搅拌4~5h。真空蒸出四氢呋喃和二甲胺,加入异丙醚和水。分出有机层,水洗后干燥,过滤。在冰浴冷却和搅拌下往滤液中加入20%氯化氢乙酸乙酯溶液,过滤收集结晶,用乙酸乙酯重结晶,得2-[(3-二甲胺基-2-羟基)丙氧基]-3′-甲氧基联苄盐酸盐。将其溶于四氯呋喃,加入丁二酐,回流搅拌3h。真空蒸出溶剂,剩余物溶于氯仿,在冰浴冷却和搅拌下加入20%氯化氢的乙酸乙酯溶液,再加入乙醚。过滤收集结晶,用丙酮重结晶,得产物。

沙格雷酯(125926-17-2)的功能主治:
    5~羟色胺(5~HT2)受体选择性拮抗药。通过选择性地拮抗5~HT2与HT2受体的结盒,以发挥具抑制血小板凝集,尤其抑制由5~羟色胺增强的血小板凝集及抑制血管收缩作用等。用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性诸症状。

沙格雷酯(125926-17-2)的副作用:
    有时有肝功能异常,发疹、发红、瘙痒等过敏症状,恶心、胃灼热、腹痛、便秘、食欲不振、腹胀感、腹泻等消化系统症状,心悸、气短、胸痛、颜面潮红、手部浮肿等循环系统症状以及贫血、血小板减少、嗜睡、头痛、肾功能改变、出血倾向等。

沙格雷酯(125926-17-2)的注意事项:
    1.血友并毛细血管脆弱症、消化道溃疡、尿路出血、咯血、玻璃体出血等出血患者以及孕妇或可能已妊娠的妇女禁用。
    2.月经期间的患者、有出血性倾向及其有关因素的患者,正在服用抗凝药或有抑制血小板凝集作用的药物的患者、肾脏严重受损的患者慎用。老年患者及肝、肾功能低下者也应谨慎用药。
    3.服药期间应定期进行血液检查。
    4.应注意与抗凝药(华法林等)或有抑制血小板凝集作用的药物(阿司匹林、噻氯匹定、西洛他唑等)的合并用药。
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