| CAS Number:105889-45-0 基本信息 | |
| 中文名:67205 | 头孢卡品酯; (6R,7R)-3-(((氨基甲酰)氧)甲基)-7-(((2Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-1-氧代-2-戊烯)氨基)-8-氧代-5- |
| 英文名:47381 | Cefcapene pivoxil |
| 别名: | (6R,7R)-3-(((Aminocarbonyl)oxy)methyl)-7-(((2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-1-oxo-2-pentenyl)amino)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)methyl ester |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C23H29N5O8S2 |
| 分子量: | 567.64 |
105889-45-0 | |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 本品为头孢菌素类药物。为前体药物，解离成游离酸而发挥作用，可口服。 |
| 生产方法及其他: | 头孢卡品酯 （105889-45-0）的制备方法： 1．2-（2-叔丁氧羰基氨基Ⅵ-噻唑基）-2-戊烯酸和三乙胺溶于二氨甲烷，加入甲磺酰氯，在-50℃下搅拌4h。滴加7-氨基-3-[[（氨基羰基）氧]甲基]-3-头孢-4-羧酸二苯甲醇酯和三乙胺的二氯甲烷溶液，在-50℃下搅拌3h。加入稀盐酸酸化后，用乙酸乙酯提取。提取液用盐水洗，再用稀碳酸氢钠溶液洗，干燥，浓缩。 2．剩余物用硅胶柱层析，用乙酸乙酯-二氯甲烷（1：2）洗脱，得酰胺化产物。将该产物溶于苯甲醚和二氯甲烷的混合液中，在冰浴冷却下，加入三氟乙酸，在0℃下搅拌2h。浓缩，剩余物用乙醚和石油醚浸渍。 3．得到的固体和碳酸钾悬浮于二甲基甲酰胺中，在-40℃下加入特戊酰氧甲基碘，反应1.5h。反应液和10%磷酸混合后，用乙酸乙酯提取。提取液用盐水洗，再水洗，干燥，浓缩。剩余物用硅胶柱层析，用乙酸乙酯-苯（2：1）洗脱。得酯化产物。将酯化产物溶于二氯甲烷，在室温下加入三氟乙酸，反应1.5h。浓缩，剩余物在乙酸乙酯和稀碳酸氢钠水溶液之间进行分配。 4．分出有机层，用盐水洗，干燥，浓缩。剩余物用硅胶柱层析，乙酸乙酯－二氯甲烷（2：1）洗脱得头孢卡吡。将头孢卡吡溶于乙酸乙酯，和氯化氢的乙酸乙酯溶液混合，即沉淀出结晶性粉末。过滤，乙酸乙酯和甲醇洗，得头孢卡吡酯盐酸盐。 |
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