| CAS Number:104713-75-9 基本信息 | |
| 中文名:10441 | 巴尼地平; (4S)-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸(3S)-1-苄基-3-吡咯烷基-甲基酯 |
| 英文名:80618 | Barnidipine |
| 别名: | (+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C27H29N3O6 |
| 分子量: | 491.54 |
104713-75-9 | |
| InChI: | 1S/C27H29N3O6/c1-17-23(26(31)35-3)25(20-10-7-11-21(14-20)30(33)34)24(18(2)28-17)27(32)36-22-12-13-29(16-22)15-19-8-5-4-6-9-19/h4-11,14,22,25,28H,12-13,15-16H2,1-3H3/t22-,25-/m0/s1 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 巴尼地平(104713-75-9)的用途： 1.钙拮抗剂。 2.用于高血压症，肾性高血压。 |
| 生产方法及其他: | 巴尼地平(104713-75-9)的制法： J-硝基苯甲醛和1-苄基-3-乙酰乙酰氧基吡咯烷及2-氨基-2-丁烯酸甲酯，在异丙醇中加热，得巴尼地平。 巴尼地平(104713-75-9)的药效学： 为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管，增加冠脉流量，使血压下降，作用强而持久，可持续24小时。口服后吸收良好，1~6小时后达血药浓度峰值。 本品为强效、长效二氢吡啶类钙拮抗剂抗高血压药。具有较强的抑制钙离子内流，使细胞中钙离子减少，从而使血管松弛、扩张，降低外周血管阻力而发挥显著的降压作用，其作用强度为尼卡地平的5倍。 巴尼地平(104713-75-9)的药动学： 口服吸收良好，口服后1~1.6h起效，口服10mg/kg，cMax为3~4.4ng/ml，降压作用可维持10h以上；分布较广泛，肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高，大脑中最低；在肝脏代谢，消除较慢，但在其它器官中消除较快，重复给药无蓄积作用，代谢产物由粪排泄。 巴尼地平(104713-75-9)的临床应用： 用于轻、中、重度高血压的治疗，与β-阻滞剂抗类高血压药或利尿药合用可增强疗效。 巴尼地平(104713-75-9)的毒副作用： 本品毒副作用小，有良好的耐受性，较常见的不良反应有面红、头痛、心悸及轻微的低血压和脉搏加快等。 巴尼地平(104713-75-9)的适应症： 高血压。 用法用量：口服：5~15mg/次，1次/d。 制剂与规格：每粒胶囊含本品 5、10、15mg三种规格。 巴尼地平(104713-75-9)的禁用慎用： 患有严重肝功能障碍者用药应慎重。老年患者不宜过分降低血压，给药应从低剂量开始，并应在小心监护下服用。 孕妇或可能怀孕的妇女不宜服用，因为已有报导，本品可抑制胎儿生长发育并可进入动物的乳汁中。因此，授乳妇女也不宜服用本品，必需服用时，应劝告患者停止授乳。本品对儿童的安全性尚未确定。 巴尼地平(104713-75-9)的不良反应： 转氨酶、尿酸、尿素氮和肌酸酐可能升高，发生这类情况应停止用药。若出现高敏反应(红斑、皮疹或黄疽)应停药。其它可能发生的不良反应，包括恶心、呕吐、便秘、发热、颜面潮红、心悸、水肿、无力、不适、头痛、胸部压迫感、眩晕、耳鸣和血清肌酸磷酸激酶(CRK)升高。 巴尼地平(104713-75-9)的相互作用： 本品与其它抗高血压药物并用可使药效增强。已有报告，其它钙拮抗剂如硝苯吡啶可使地高辛的血浆浓度升高。还有报告，这类药物与西咪替丁伍用可导致药效增强。 |
| 相关化学品信息 | |
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