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101477-55-8  洛美利嗪

CAS Number:101477-55-8 基本信息
中文名:59184 洛美利嗪;
1-(二(4-氟苯基)甲基)-4-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪
英文名:39360 Lomerizine
别名: 1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine
分子结构:
  • CAS:101477-55-8_洛美利嗪的分子结构
  • CAS:101477-55-8_洛美利嗪的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C27H30F2N2O3
分子量: 468.54
101477-55-8
InChI: 1S/C27H30F2N2O3/c1-32-24-13-8-21(26(33-2)27(24)34-3)18-30-14-16-31(17-15-30)25(19-4-9-22(28)10-5-19)20-6-11-23(29)12-7-20/h4-13,25H,14-18H2,1-3H3
其他信息
产品应用:洛美利嗪(101477-55-8)的用途:
    它是新型通道拮抗剂,可选择性地增加大脑血流,预防动物大脑缺血和/或缺氧,保护中枢神经细胞。用于预防治疗偏头痛。
生产方法及其他:1.洛美利嗪(101477-55-8)的生产方法:
    ①焦性没食子酸硫酸二甲酯溶于,滴加30%氢氧化钠水溶液,控制pH为9~10,滴毕回流;冷却,过滤,水洗,干燥,得1,2,3-三甲氧基。将其和多聚甲醛溶于环己烷,滴加浓盐酸反应,冷却,分出有机层,水洗后减压蒸出溶剂,得2,3,4-三甲氧基苄。

    ②双(4-氟苯基)甲醇和浓盐一起搅拌,分层,有机层用冷水和冷饱和食盐水洗,蒸馏得双(4-氟苯基)甲基氯。将其慢慢滴加到无水哌嗪的乙醇溶液中,回流反应;冷却,过滤,浓缩,剩余物溶于水,盐酸酸化至pH为1~2,过滤,干燥,得双(4-氟苯基)甲基哌嗪。

    ③将该哌嗪化合物和2,3,4-三甲氧基氯苄及三乙胺溶于乙二醇二甲醚,回流反应;冷却,水洗,干燥,减压蒸出溶剂;加入浓盐酸和乙,减压浓缩,加乙醚,过滤,用乙醇-乙醚重结晶,再用乙腈重结晶,得盐酸洛美利嗪。

2.洛美利嗪(101477-55-8)的概述:
    它是新一代钙离子拮抗剂,钙拮抗剂对于周期性偏头痛的治疗和预防效果显著,因此该药用于治疗和预防偏头痛,它具有增加脑血流量,抑制脑血管收缩的作用,使周期性偏头痛前驱期出现的脑血管收缩受到抑制,同时,还可抑制传播神经原性炎症的发生,从而阻止周期性偏头痛的发生。研究表明,它的增加脑血流作用10倍于氟桂嗪和尼卡地平,同时它的作用持续时间也明显长于后两者。它对多巴胺能系统的作用极小,所以该药引起的锥体外系的副作用很少发生。因此,它的作用比其他钙拮抗剂更具选择性、药效持续时间更长而副作用更小。

3.洛美利嗪(101477-55-8)的特点:
    本品用于治疗偏头痛,属于第三代取代哌嗪类脑血管扩张药。与第一代(如桂利嗪)和第二代(如氟桂嗪)同类药物相比,对脑血管的选择性更强,增加脑血流、保护脑组织的作用都更强。

    临床用量小,疗效高,可全面改善症状,包括减少和减轻前驱症状、减轻头痛程度、减少发作次数、减少急性发作治疗药物用量等。

    安全性高,不良反应发生率与安慰剂相当,长期用药(六个月)的耐受性很好。

    合成工艺要求不高,步骤较短,无严重环境污染。制剂无特殊工艺要求。

4.其他:
    ①质量标准:国家药品标准。
    ②项目:标准。
    ③性状:类白色或白色晶体。
    ④酸度:1.5-3.5。
    ⑤有关物质:≤1.0%。
    ⑥干燥失重:≤0.5%。
    ⑦炽灼残渣:≤0.1%。
    ⑧重属:≤0.002%。
    ⑨含量:≥98.5%。
    ⑩包装:5公斤/包,10-25公斤/桶。
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