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76712-82-8  组氨瑞林

CAS Number:76712-82-8 基本信息
中文名:36711 组氨瑞林
英文名:16887 Histrelin
别名: Histrelin acetate
分子结构:
  • CAS:76712-82-8_组氨瑞林的分子结构
  • CAS:76712-82-8_组氨瑞林的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C66H86N18O12
分子量: 1323.51
76712-82-8
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
S53:避免暴露——使用前先阅读专门的说明。
S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
危险类别码: R60:可能降低生殖能力。
其他信息
产品应用:组氨瑞林(76712-82-8)的用途:
    用于青春期早熟。
生产方法及其他:组氨瑞林(76712-82-8)的制法:
    通过固相法合成得到组氨瑞林。
    用二(对甲基基)甲胺为树脂,并用过量3倍的BOC和二环己基化二亚胺(DCC)作为致活剂,在二氯甲烷中反应2h,使BOC保护的甘氨酸和树脂偶合。然后连上下一个氨基,洗涤,脱保护。按下列操作连上下一个氨基酸。

    步骤      试剂和操作                    混合时间/min
     1     二氯甲烷洗(2×80mL)                    3
     2     甲醇洗(2×30mL)                        3
     3     二甲烷洗(3×80mL)                    3
     4     50%三氟乙酸和5%1,2-乙二           10
           在70mL二氯甲烷的溶液(2次)
     5     二氯甲烷洗(2×80mL)                    3
     6     用12.5%三乙胺在70mL二氯甲烷            5
           溶液洗2次
     7     甲醇洗(2×40mL)                        2
     8     二氯甲烷洗(3×80mL)                    3
     9     加人10mmol Boa保护的氨基酸溶         30~300
           于30mL二甲基甲酰胺或二氯甲烷+
           10mmol DOC的二氯甲烷溶液
     10    甲醇洗(2×40mL)                         3
     11    用12.5%三乙胺在70mL二氯甲烷的溶         3
           液洗
     12    甲醇洗(2×30mL)                         3
     13    二氯甲烷洗(2×80mL)                     3

    在步骤13后,取小部分作茚三酮试验。如果试验为阴性,再从第1步开始接上下一个氨基酸;如果试验为阳性或略显阳性,再重复第9到第13步。当全部氨基酸接上后,加人苯甲醚,再在0℃加人氢氟酸,即可使产物从树脂上脱下,并脱去保护基。减压除去氟化氢,用0.1%的乙酸萃取除去树脂,冷冻得到粗品。粗品可用离子交换树脂提纯。
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