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76497-13-7  舒他西林碱

CAS Number:76497-13-7 基本信息
中文名:52880 舒他西林碱;
舒他西林;
(+)-羟甲基-(2S,5R,6R)-6-[(R)-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-
英文名:33056 Sultamicillin
别名: Sultamicillin Base;
Hydroxymethyl (+)-(2S,5R,6R)-6-[(R)-(2-amino-2-phenylacetamido)]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptan-2-carboxylate,(2S,5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[
分子结构:
  • CAS:76497-13-7_舒他西林碱的分子结构
  • CAS:76497-13-7_舒他西林碱的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C25H30N4O9S2
分子量: 594.65
76497-13-7
其他信息
产品应用: 舒他西林 (76497-13-7)属抗感染类药。用于咽喉炎、淋病、子宫内感染、肺炎、肺化脓症、急性支气管炎、膀胱炎、角膜溃疡等。为半合成青霉素,对肺炎球菌、肠球菌、大肠杆菌、葡萄球菌属、流感杆菌等有抗菌作用。
生产方法及其他: 舒他西林 (76497-13-7)的制备方法:
1.以青霉烷和氨苄西林三合物为原料。碳酸钾悬浮于二甲基甲酰胺中,加入乙酰乙酸甲酯和氨苄西林三水合物,先于室温下搅拌2h,再于0~5℃搅拌4h。加入乙醚,再搅拌5min,然后于0~5℃下放置30min,让溶剂沉降。如此得到的剩余物用乙醚再按上述操作进行2次沉降,最后溶于丙酮。滤去不溶物,滤液用异丙醇稀释,并接种。再用异丙醇稀释,然后浓缩至产生无色的结晶。于0~5℃下放置过夜,过滤收集结晶,用异丙、乙醚洗,干燥,得氨基保护的氨苄西林。
2.青霉烷酸钾、碳酸氢钾和四丁铵硫酸氢盐溶于二氯甲烷-水(1:1)的混合液中,滴加磺酸氯甲酯的二氯甲烷溶液,在室温下搅拌30min。分出有机层,水层用二氯甲烷提取。提取液和有机层合并,干燥,浓缩。剩余物溶于乙醚,滤去不溶物。滤液浓缩,得酯化产物。该酯化产物溶于异丙醇,在搅拌下加入30%双氧水,然后再加入0.5mol/L钨酸钠水溶液。在数分钟后,反应液的温度升至约60℃,然后缓慢降低。在室温放置过夜。冷至0~5℃,过滤析出的结晶性沉淀,用异丙醇洗,干燥,得氧化产物。
3.将氧化产物和化钠溶于丙酮,在室温下搅拌18h。产生的悬浮液冷至0~5℃,用饱和碳酸氢钠将pH调到7.2。滴入0.5mol/L硫代硫酸钠溶液至无色,滴加水使析出无色结晶。过滤收集结晶,依次用丙酮-水(1:1)、乙醚洗,干燥,得碘代产物。将该碘代产物加入氨基保护的氨苄西林的二甲基甲酰胺中,在5~10℃下搅拌15min。将反应液倾入用冰冷却的乙酸乙酯和饱和氯化钙水溶液的混合液中。分出有机层,用饱和氯化洗,过滤。滤液减压浓缩,加入水和正丁醇。在搅拌下,滴加4moL/L盐酸至pH=2.5,以脱去氨苄西林中氨基的保护基。在搅拌下,再加入乙醚和水。分出水层,有机层用水提取。提取液和水层合并,用乙醚洗后,再加入氯化钠和二氯甲烷,搅拌15min。分出有机层,水层用二氯甲烷提取。提取液和有机层合并,干燥。减压浓缩,加入2-丁酮,在冰箱中放置过夜。过滤收集产生的结晶,用2-丁酮、乙醚洗,干燥,得盐酸舒他西林。
规格:托西酸舒他西林:
按无水物计算,含舒他西林(C25H30N4O9S2)不得少于70.0%; [α]20D+173°~187°(10mg本品溶于1mL 2:3的乙腈-水的混合液);含氨苄西林(C16H19NO4S)不得过3.0%;含舒巴坦(C9H11NO4S)不得过1.0%;含水分不得过6.0%;炽灼残渣不得过0.2%;含重属不得过0.002%。
用法及用量:空腹口服: 成人:一次375~750mg,每日2次。小儿:体重小于30kg者每日50mg/kg(体重),分2次服用;体重大于30kg者按大人量服用。
不良反应:①胃肠道不良反应发生率较少,主要为恶心、呕吐与腹泻。 ②可出现皮疹皮痒。 ③可能发生氨苄西林的一些不良反应。
说明:注射用的舒他西林规格为:0.75g/支, 1.5g/支。肌注或静滴:小儿剂量:50-150mg/(kg.次),分2-3次。成人剂量:1.5-12g/d,分3-4次。
注意事项:①青霉素过敏者禁用。 ②用药前应进行皮肤过敏试验,皮试阴性者方可用药。
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