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75330-75-5  洛伐司他汀

CAS Number:75330-75-5 基本信息
中文名:76613 洛伐司他汀;
洛伐他汀;
(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟
英文名:56790 Lovastatin
别名: 1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1-naphthalenyl 2-methylbutanoate
分子结构:
  • CAS:75330-75-5_洛伐司他汀的分子结构
  • CAS:75330-75-5_洛伐司他汀的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C24H36O5
分子量: 404.54
75330-75-5
InChI: 1S/C24H36O5/c1-5-15(3)24(27)29-21-11-14(2)10-17-7-6-16(4)20(23(17)21)9-8-19-12-18(25)13-22(26)28-19/h6-7,10,14-16,18-21,23,25H,5,8-9,11-13H2,1-4H3/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-,23-/m0/s1
物理化学性质
熔点:175ºC
水溶性:0.0004MG/MLAT25ºC
性质描述:白色结晶性粉末。又名脉温宁,美降脂,乐瓦停。白色结晶。熔点174.5。易溶于氯仿,溶于丙酮,微溶于甲醇,不溶于
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S24/25:防止皮肤和眼睛接触。
危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:心血管系统用药,能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险。用于高血脂症的Ⅱa型和Ⅱb型,用药前必须确定血脂升高并不是由征、肝病或血内蛋白异常所致,而且最好确定总体血清胆固浓度升高所致。用药前和治疗期间,患者必须坚持标准的低胆固醇饮食。制剂为片剂。
生产方法及其他:洛伐他汀(75330-75-5)的生产方法:
    洛伐他汀经发酵得到。可用的菌种有:①Monescus ruber;②Monescus purpureus;③Monescus pilosus;④Aspergillus terreus;⑤Penicillium Citrunum。
    用Monescus ruber作为菌种时,其培养液为:6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米浆、0.5%化铵。菌种和培养液一起,在28℃需氧条件下培养10d。过滤取5L滤液,用5L Ph值为3的乙酸乙酯提取。提取液真空浓缩至干,剩余物溶于100ml。过滤除去不溶物,滤液用100ml 5%碳酸钠水溶液洗2次,然后和100ml0.2mol/L氢氧化钠溶液一起在室温下搅拌2h。收集水层,用6mol/L盐酸调至Ph=3后,用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸发至干,得260mg油状物。将该油状物溶于小量苯,得到的结晶再用丙酮和水的混合液重结晶,得87mg无色的洛伐他汀结晶,熔点157~159℃(分解),[α]D23+307.6°(C=1,甲醇)。

洛伐他汀(75330-75-5)的用法:
    始服剂量为每日20mg,晚餐时服用。如需调整剂量,应间隔4周,最大剂量可至每日80mg ,一次服用或早、晚餐分服。轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量是10mg。

洛伐他汀(75330-75-5)的副作用:
    本品副作用较轻,而且短暂,常见消化不良,肌痛,皮疹,疲乏和口干等。

洛伐他汀(75330-75-5)的药物相互作用:
    勿与免疫抑制剂、吉非贝齐和烟酸合用。

洛伐他汀(75330-75-5)的禁忌:
    1.对本品任何组织过敏者。
    2.肝脏活动性病变或血清转氨酶持续升高而无法解释者。
    3.孕妇及哺乳期妇女禁用。

洛伐他汀(75330-75-5)的注意:
    1.有肝病史者慎用。
    2.本品与红霉素合用时应慎用。
    3.使用本品若血清转氨酶逐渐升高应停药。
    4.当与吉非贝齐、烟或免疫抑制剂合用时,肌病发生率增加,宜减量。
    5.当与口服抗凝药合用时,可延长凝血酶的时间,应调整剂量。
    6.不适用于高脂血症I、IV、V型。
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