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75176-37-3  佐芬普利

CAS Number:75176-37-3 基本信息
中文名:55570 佐芬普利;
[1(R*),2alpha,4alpha]-1-[3-巯基-2-甲基-1-氧代丙基]-4-(苯硫基)-L-脯氨酸
英文名:35747 Zofenoprilat
别名: (1(R*),2alpha,4alpha)-1-(3-Mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-4-(phenylthio)-L-proline;
(2S,4S)-1-[(2R)-2-Methyl-3-sulfanyl-propanoyl]-4-phenylsulfanyl-pyrrolidine-2-carboxylic acid
分子结构:
  • CAS:75176-37-3_佐芬普利的分子结构
  • CAS:75176-37-3_佐芬普利的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C15H19NO3S2
分子量: 325.45
75176-37-3
InChI: 1S/C15H19NO3S2/c1-10(9-20)14(17)16-8-12(7-13(16)15(18)19)21-11-5-3-2-4-6-11/h2-6,10,12-13,20H,7-9H2,1H3,(H,18,19)/t10-,12-,13-/m0/s1
其他信息
产品应用:佐芬普利(75176-37-3)的用途:
    血管紧张素酶抑制剂。
    用于治疗高血压。
生产方法及其他:佐芬普利(75176-37-3)的制法:
    cis-4-巯基-L-脯氨和D-3-(苯甲酰基)-2-甲基丙酰溶液中反应,并用5mol/L氢氧化钠控制反应液的pH为8~8.5。盐酸酸化,用乙酸异丁酯提取。提取液浓缩后用碳酸钠溶液洗,浓缩得产物。

佐芬普利(75176-37-3)的适应症:
    本品用于轻至中度原发性高血压治疗,以及用于急性心肌梗死24小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受溶栓治疗的患者。

佐芬普利(75176-37-3)的药理:
    本品为首个含有巯基的长效ACE抑制剂,由于本品含有巯基,因此使之具有亲脂性和抗氧化特性,本品可水解为活性物佐芬普利拉。
    本品口服后快速且完全地吸收,几乎完全转化为佐芬普利拉,给药后1.5小时,血液中的佐芬普利拉浓度达到峰值,单剂10~80mg剂量给药的药动学呈线性。15~60mg给药3周未见有药物蓄积。胃肠道有食物存在会影响药物的吸收速率但吸收程度不受影响。佐芬普利拉的AUC几乎保持不变。

佐芬普利(75176-37-3)的临床评价:
    一项有1500例患者参与的临床研究显示,对于原发性高血压和急性心肌梗死,本品疗效优于其他ACE抑帛剂。

佐芬普利(75176-37-3)的不良反应:
    其他尚有与ACE抑制剂治疗有关的不良反应:心血管系统的严重低血压,罕见周围血管性水肿、体位性低血压和胸痛。骨骼肌肉系统的肌痛和肌痉挛。肾脏系统的肾功能不全和急性肾衰。呼吸系统的咳嗽、呼吸困难、鼻窦炎、鼻炎、舌炎、支气管炎和支气管痉挛。个别患者因出现上呼吸道水肿而引起致命性呼吸阻塞。胃肠道则可见呕吐、腹痛、腹泻、便秘和口干等。

佐芬普利(75176-37-3)的注意事项:
    下列患者禁用本品:对本品或其他ACE抑制剂过敏患者,曾有与ACE抑制剂治疗有关的血管性水肿史的患者、遣传性或特发性血管性水肿患者,严重肝功能不全患者、孕妇、哺乳期妇女、未采取有效避孕措施的育龄妇女、未采取有效避孕措施的育龄妇女、双肾动脉狭窄或单肾脏单肾动脉狭窄患者。
    本品使用过量可出现严重低血压、休克、麻痹、心搏徐缓、电介质紊乱和肾衰。

佐芬普利(75176-37-3)的用法与用量:
    本口可在饭前饭后,以及就餐时使用。根据患者的情况及时调整用药剂量。
    用于高血压治疗时,剂量增加应间隔4周。对于无体液及钠潴留患者,可使用本品15mg,一日1次。剂量调整至达到最佳血压水平。通常有效剂量为30mg。一日最高剂量为60mg,可1次或分2次给药。如疗效不佳,可加用利尿等其他降压药物。

    对于疑有体液或钠缺乏的患者,出现首剂低血压的危险性较高,应在钠和体液不足得到校准,并停用利尿剂2-3日后开始使用ACE抑制剂治疗。如不能满足上述条件,则起始剂量应为7.5mg。

    有严重急性低血压的高危患者,应尽可能住院密切监测。在首剂给药后为达到最佳疗效可加用利尿剂或增加本品剂量。本品也适用于因心绞痛和冠心病引起的低血压性的心绞痛和冠心病患者的治疗。

    轻度肾功能不全虱无需调整剂量,中度至严重肾功能不全患者剂量应减半。而起始剂量应为肾功能正常者的1/4。肾功能减弱的老年患者剂量减半。轻至中度肝功能不全患者起始剂量减半,而严重肝功能不全患者禁用。儿童不推荐使用。
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