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74258-86-9  阿拉普利

CAS Number:74258-86-9 基本信息
中文名:44912 阿拉普利;
2-[[1-(3-乙酰硫基-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰]氨基]-3-苯丙酸
英文名:25089 Alacepril
别名: 2-[[1-(3-Acetylsulfanyl-2-methylpropanoyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
分子结构:
  • CAS:74258-86-9_阿拉普利的分子结构
  • CAS:74258-86-9_阿拉普利的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C20H26N2O5S
分子量: 406.50
74258-86-9
InChI: 1S/C20H26N2O5S/c1-13(12-28-14(2)23)19(25)22-10-6-9-17(22)18(24)21-16(20(26)27)11-15-7-4-3-5-8-15/h3-5,7-8,13,16-17H,6,9-12H2,1-2H3,(H,21,24)(H,26,27)
其他信息
产品应用:阿拉普利(74258-86-9)的用途:
    血管紧张素转化酶抑制剂,是前体药物,口服后转化为脱乙酰基阿拉普利和卡托普利。
    用于原发性和肾性高血压。
生产方法及其他:阿拉普利(74258-86-9)的生产方法:
    1.0g化合物(I)溶于含有N-甲基吗啉的二氯甲烷中,加入0.57g化合物(Ⅱ),反应1h,得化合物(Ⅲ)。2.5g化合物(Ⅲ)在三氟乙酸-苯甲醚中反应1h,得1.8g阿拉普利。

阿拉普利(74258-86-9)的药理:
    是一种含巯基的新型血管紧张素转换酶抑制药,其作用为:
    ①抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ,并抑制血管紧张素Ⅰ的升压作用,使外周血管扩张。
    ②通过减少血管紧张素Ⅱ生成,使醛固酮分泌减少,钠潴留减轻。本品对心脏血流动力学发挥有益影响,可使收缩压、舒张压、平均动脉压降低,总外周血管阻力降低,心率和心输出量增加,肺毛细血管楔嵌压降低,左室舒张末期压降低。

阿拉普利(74258-86-9)的药动学:
    口服吸收好,生物利用度为67%。药物在体内去乙酰化后迅速转变为卡托普利,但作用比卡托普利强3倍。本品血浆达峰时间为1h。血中游离、蛋白结合和总的卡托普利半减期分别为1.9h、4.2h和5.2h。24h尿总排出量为59%,药物可分别经肾脏和肠道排泄。

阿拉普利(74258-86-9)的适应症:
    1.高血压:降压作用明显,既可作为降压首选药,又可作为应用其他降压药物疗效不佳时的替代药。
    2.心肌缺血:既可降低心肌氧耗,又能增加心肌氧供,能减少心绞痛严重度和发作次数,改善运动耐量,尤其适合于伴有高血压的冠心病心绞痛患者。
    3.心力衰竭:可起到扩张血管和减轻水钠潴留作用,在治疗心力衰竭中可作为首选药。

阿拉普利(74258-86-9)的用法用量:
    口服,每次25~50mg,每日3次。
    与其他血管扩张药合用时要防止低血压。
    不要与保利尿药合用,本品长期应用时要防止高血钾。
    由于本品可同时经肠道和肾脏排泄,故单纯肝功能不全或肾功能不全患者可安全使用。
    剂型与规格:片剂:25mg/片。

阿拉普利(74258-86-9)的给药说明:
    与其他血管扩张药合用时要防止低血压。
    不要与保钾利尿药合用,本品长期应用时要防止高血钾。
    由于本品可同时经肠道和肾脏排泄,故单纯肝功能不全或肾功能不全患者可安全使用。

阿拉普利(74258-86-9)的不良反应:
    偶见咳嗽、上腹部不适、皮疹、肾功能损害、头晕,但均轻微,停药后可恢复。

阿拉普利(74258-86-9)的相互作用:
    在治疗高血压中可与氢氯噻嗪或呋塞米合用。在治疗心力衰竭中可与洋地黄制剂,排钾利尿剂合用,可起到协同作用。不要与保钾利尿药合用,
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