| CAS Number:74258-86-9 基本信息 | |
| 中文名:81549 | 阿拉普利; 2-[[1-(3-乙酰硫基-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰]氨基]-3-苯丙酸 |
| 英文名:61725 | Alacepril |
| 别名: | 2-[[1-(3-Acetylsulfanyl-2-methylpropanoyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C20H26N2O5S |
| 分子量: | 406.50 |
74258-86-9 | |
| InChI: | 1S/C20H26N2O5S/c1-13(12-28-14(2)23)19(25)22-10-6-9-17(22)18(24)21-16(20(26)27)11-15-7-4-3-5-8-15/h3-5,7-8,13,16-17H,6,9-12H2,1-2H3,(H,21,24)(H,26,27) |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 阿拉普利(74258-86-9)的用途： 血管紧张素转化酶抑制剂，是前体药物，口服后转化为脱乙酰基阿拉普利和卡托普利。 用于原发性和肾性高血压。 |
| 生产方法及其他: | 阿拉普利(74258-86-9)的生产方法： 1.0g化合物(I)溶于含有N-甲基吗啉的二氯甲烷中，加入0.57g化合物(Ⅱ)，反应1h，得化合物(Ⅲ)。2.5g化合物(Ⅲ)在三氟乙酸-苯甲醚中反应1h，得1.8g阿拉普利。 阿拉普利(74258-86-9)的药理： 是一种含巯基的新型血管紧张素转换酶抑制药，其作用为： ①抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，并抑制血管紧张素Ⅰ的升压作用，使外周血管扩张。 ②通过减少血管紧张素Ⅱ生成，使醛固酮分泌减少，水钠潴留减轻。本品对心脏血流动力学发挥有益影响，可使收缩压、舒张压、平均动脉压降低，总外周血管阻力降低，心率和心输出量增加，肺毛细血管楔嵌压降低，左室舒张末期压降低。 阿拉普利(74258-86-9)的药动学： 口服吸收好，生物利用度为67%。药物在体内去乙酰化后迅速转变为卡托普利，但作用比卡托普利强3倍。本品血浆达峰时间为1h。血中游离、蛋白结合和总的卡托普利半减期分别为1.9h、4.2h和5.2h。24h尿总排出量为59%，药物可分别经肾脏和肠道排泄。 阿拉普利(74258-86-9)的适应症： 1.高血压：降压作用明显，既可作为降压首选药，又可作为应用其他降压药物疗效不佳时的替代药。 2.心肌缺血：既可降低心肌氧耗，又能增加心肌氧供，能减少心绞痛严重度和发作次数，改善运动耐量，尤其适合于伴有高血压的冠心病心绞痛患者。 3.心力衰竭：可起到扩张血管和减轻水钠潴留作用，在治疗心力衰竭中可作为首选药。 阿拉普利(74258-86-9)的用法用量： 口服，每次25~50mg，每日3次。 与其他血管扩张药合用时要防止低血压。 不要与保钾利尿药合用，本品长期应用时要防止高血钾。 由于本品可同时经肠道和肾脏排泄，故单纯肝功能不全或肾功能不全患者可安全使用。 剂型与规格：片剂：25mg/片。 阿拉普利(74258-86-9)的给药说明： 与其他血管扩张药合用时要防止低血压。 不要与保钾利尿药合用，本品长期应用时要防止高血钾。 由于本品可同时经肠道和肾脏排泄，故单纯肝功能不全或肾功能不全患者可安全使用。 阿拉普利(74258-86-9)的不良反应： 偶见咳嗽、上腹部不适、皮疹、肾功能损害、头晕，但均轻微，停药后可恢复。 阿拉普利(74258-86-9)的相互作用： 在治疗高血压中可与氢氯噻嗪或呋塞米合用。在治疗心力衰竭中可与洋地黄制剂，排钾利尿剂合用，可起到协同作用。不要与保钾利尿药合用， |
| 相关化学品信息 | |
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