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70797-11-4  头孢匹胺

CAS Number:70797-11-4 基本信息
中文名:6672 头孢匹胺;
头孢匹胺酸;
7-[2-[(4-羟基-6-甲基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基]-3-(1-甲基-1H-四
英文名:76848 Cefpiramide acid
别名: 7-[2-[(4-hydroxy-6-methylpyridine-3-carbonyl)-amino]-2-(4-hydroxy phenyl)-acetylamin]-3-(1-methyl-1H-tetrazole-5-thiomethyl)-8-keto-5-thiox-1-azole[4.2.0]octadiene-2-carboxylic acid
分子结构:
  • CAS:70797-11-4_头孢匹胺的分子结构
  • CAS:70797-11-4_头孢匹胺的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C25H24N8O7S2
分子量: 612.63
70797-11-4
其他信息
产品应用: 头孢匹胺 (70797-11-4)用于肠杆菌属、变形杆菌属、葡萄球菌属、消化球菌属、流感杆菌、链球菌属等敏感菌引起的败血症、肺炎肺化脓症、前列腺炎、扁桃体炎、胆囊炎、胆道炎、急慢性支气管炎、子宫内感染等。
生产方法及其他: 头孢匹胺 (70797-11-4)的制备方法:
1.D-(-)-对羟基甘氨酸(Ⅰ)和三乙胺溶于,加入2-(4-甲氧基苄氧基羰基)-4,6-二甲基吡啶(Ⅱ)的二氧六环的溶液。然后在室温下搅拌2h。加入水,用乙酸乙酯提取,以除去未反应的酯(Ⅱ)。水层冷却至0~5℃,用6mol/L盐酸调至pH=2,用乙酸乙酯提取。提取液合并,依次用5%盐酸水溶液洗2次,饱和氯化钠水溶液洗3次,用无水硫酸镁干燥。浓缩至1/3体积,冷至10℃以下,滤集结晶,用乙酸乙酯洗,真空干燥,得化合物(Ⅲ)。
2.化合物(Ⅲ)和N-甲基吗啉溶于乙腈中,搅拌下冷却至-20~-15℃。加入甲酸异丁酯,在-20~-15℃下维持10min。加入化合物(Ⅳ)[从0.42mol N,O-双(三甲基基)乙酰胺和0.2mol化合物(Ⅳ)的游离胺在350rnL乙腈中反应制得],在-15℃下搅拌2h。缓慢升至5℃,并在5℃下再搅拌1h。加入甲醇,过滤除去未反应的化合物(Ⅳ)的游离胺。滤液真空浓:缩至干,剩余物溶于10%碳酸氢钾水溶液。用乙酸乙酯洗2次,然后加入新鲜的乙酸乙酯,在0~5℃和搅拌下用2mol/L盐酸调至pH=2。分出有机层,水层用乙酸乙酯提取2次。有机层合并,用氯化钠水溶液洗,无水硫酸干燥。减压蒸出溶剂,剩余物用二氯甲烷处理。过滤收集沉淀,用二氯甲烷洗,真空干燥,得到化合物(Ⅴ)。
3.化合物(Ⅴ)在三氟乙酸苯甲醚中,在室温搅拌20min。在搅拌下,将该溶液加到乙醚中。过滤收集沉淀,用乙醚洗,真空干燥,得化合物(Ⅵ),不用提纯,直接用于下步反应。
4.三乙胺和化合物(Ⅶ)溶于二甲亚砜,在搅拌下加入化合物(Ⅵ),然后在室温下搅拌30min。过滤除去痕量的不溶物,在搅拌下将滤液加到丙酮中。过滤收集沉淀,用丙酮洗,真空干燥。然后将其溶入水和甲(或乙腈),如有不溶物,过滤除去。在5~15℃下,用2mol/L盐酸调至pH=2。滤集沉淀,用水-甲醇(或乙腈)洗,真空干燥。最后用制备液相色谱提纯,得到头孢匹胺。
规格:按无水物计算,每1mg含不少于974μg和不大于1026μg的头孢匹胺(C25H24N8O7S2);pH值应在3.0~5.0(每mg的头孢匹胺在200mL水的悬浮液);含水分应不大于9.0%。
剂量与用法:成人剂量1g~2g/日,分2次给药,肌注、静注或静滴。小儿每日30mg~80mg/kg,分2~3次。视病情成人可增至4g/日,小儿每日150mg/kg。静注时用注射用水,生理盐水或等渗葡萄糖注射液溶解后缓慢推注;静滴一般在30~60分钟内完成。肌注时,以0.5%利多卡因注射液3ml溶解本品0.5g。
副作用:不良反应有皮疹、荨麻疹、瘙痒及发热等过敏症状。过敏性休克、伪膜性肠炎罕见。对本品有过敏史者禁用,肝、肾功能障碍者,剂量应适当调节。
规格:针:0.25g,0.5g,1.0g。
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