| CAS Number:70797-11-4 基本信息 | |
| 中文名:85303 | 头孢匹胺; 头孢匹胺酸; 7-[2-[(4-羟基-6-甲基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基]-3-(1-甲基-1H-四? |
| 英文名:65480 | Cefpiramide acid |
| 别名: | 7-[2-[(4-hydroxy-6-methylpyridine-3-carbonyl)-amino]-2-(4-hydroxy phenyl)-acetylamin]-3-(1-methyl-1H-tetrazole-5-thiomethyl)-8-keto-5-thiox-1-azole[4.2.0]octadiene-2-carboxylic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C25H24N8O7S2 |
| 分子量: | 612.63 |
70797-11-4 | |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 头孢匹胺 （70797-11-4）用于肠杆菌属、变形杆菌属、葡萄球菌属、消化球菌属、流感杆菌、链球菌属等敏感菌引起的败血症、肺炎肺化脓症、前列腺炎、扁桃体炎、胆囊炎、胆道炎、急慢性支气管炎、子宫内感染等。 |
| 生产方法及其他: | 头孢匹胺 （70797-11-4）的制备方法： 1．D-（-）-对羟基苯基甘氨酸（Ⅰ）和三乙胺溶于水，加入2-（4-甲氧基苄氧基羰基硫）-4，6-二甲基吡啶（Ⅱ）的二氧六环的溶液。然后在室温下搅拌2h。加入水，用乙酸乙酯提取，以除去未反应的碳酸酯（Ⅱ）。水层冷却至0～5℃，用6mol/L盐酸调至pH=2，用乙酸乙酯提取。提取液合并，依次用5%盐酸水溶液洗2次，饱和氯化钠水溶液洗3次，用无水硫酸镁干燥。浓缩至1/3体积，冷至10℃以下，滤集结晶，用乙酸乙酯洗，真空干燥，得化合物（Ⅲ）。 2．化合物（Ⅲ）和N-甲基吗啉溶于乙腈中，搅拌下冷却至-20～-15℃。加入氯甲酸异丁酯，在-20～-15℃下维持10min。加入化合物（Ⅳ）[从0.42mol N，O-双（三甲基硅基）乙酰胺和0.2mol化合物（Ⅳ）的游离胺在350rnL乙腈中反应制得]，在-15℃下搅拌2h。缓慢升至5℃，并在5℃下再搅拌1h。加入甲醇，过滤除去未反应的化合物（Ⅳ）的游离胺。滤液真空浓：缩至干，剩余物溶于10%碳酸氢钾水溶液。用乙酸乙酯洗2次，然后加入新鲜的乙酸乙酯，在0～5℃和搅拌下用2mol/L盐酸调至pH=2。分出有机层，水层用乙酸乙酯提取2次。有机层合并，用氯化钠水溶液洗，无水硫酸镁干燥。减压蒸出溶剂，剩余物用二氯甲烷处理。过滤收集沉淀，用二氯甲烷洗，真空干燥，得到化合物（Ⅴ）。 3．化合物（Ⅴ）在三氟乙酸的苯甲醚中，在室温搅拌20min。在搅拌下，将该溶液加到乙醚中。过滤收集沉淀，用乙醚洗，真空干燥，得化合物（Ⅵ），不用提纯，直接用于下步反应。 4．三乙胺和化合物（Ⅶ）溶于二甲亚砜，在搅拌下加入化合物（Ⅵ），然后在室温下搅拌30min。过滤除去痕量的不溶物，在搅拌下将滤液加到丙酮中。过滤收集沉淀，用丙酮洗，真空干燥。然后将其溶入水和甲醇（或乙腈），如有不溶物，过滤除去。在5～15℃下，用2mol/L盐酸调至pH=2。滤集沉淀，用水－甲醇（或乙腈）洗，真空干燥。最后用制备液相色谱提纯，得到头孢匹胺。 规格：按无水物计算，每1mg含不少于974μg和不大于1026μg的头孢匹胺（C25H24N8O7S2）；pH值应在3.0～5.0（每mg的头孢匹胺在200mL水的悬浮液）；含水分应不大于9.0%。 剂量与用法：成人剂量1g～2g/日，分2次给药，肌注、静注或静滴。小儿每日30mg～80mg/kg，分2～3次。视病情成人可增至4g/日，小儿每日150mg/kg。静注时用注射用水，生理盐水或等渗葡萄糖注射液溶解后缓慢推注；静滴一般在30～60分钟内完成。肌注时，以0.5%利多卡因注射液3ml溶解本品0.5g。 副作用：不良反应有皮疹、荨麻疹、瘙痒及发热等过敏症状。过敏性休克、伪膜性肠炎罕见。对本品有过敏史者禁用，肝、肾功能障碍者，剂量应适当调节。 规格：针：0.25g，0.5g，1.0g。 |
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