CAS号查询化工产品 >  CAS No.67037-37-0

67037-37-0  依氟鸟氨酸

CAS Number:67037-37-0 基本信息
中文名:66072 依氟鸟氨酸;
2-(二氟甲基)鸟氨酸
英文名:46248 Eflornithine
别名: 2-(Difluoromethyl)ornithine
分子结构:
  • CAS:67037-37-0_依氟鸟氨酸的分子结构
  • CAS:67037-37-0_依氟鸟氨酸的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C6H12F2N2O2
分子量: 182.17
67037-37-0
InChI: 1S/C6H12F2N2O2/c7-4(8)6(10,5(11)12)2-1-3-9/h4H,1-3,9-10H2,(H,11,12)/t6-/m1/s1
其他信息
产品应用:依氟鸟氨(67037-37-0)的用途:
    该药用于非洲锥虫病(非洲睡眠病)。通过阻断锥虫属寄生虫增殖所必需的酶而起作用。
只需轻轻,
生产方法及其他:1.依氟鸟氨酸(67037-37-0)的生产方法:
    将15L的THF冷至-80℃,在氮气保护下加入2.82L二异丙胺,再加入12L的5%丁基锂的己烷溶液,加入的速度保持反应液的温度为-75~-80℃。然后加入N.N'-二亚甲基鸟氨酸甲酯(Ⅰ)溶于15L的THF的溶液。加毕,缓慢升至35~40℃,并用一二氟甲烷鼓泡置换氮气,进行反应。加入20L饱和氯化钠溶液和75L异丙醚,分出有机层,层提取。

    ②提取液和有机层合并,用饱和氯化钠溶液洗后,浓缩至剩油状物,即为化合物(Ⅱ)。该油状物和30L的1mol/L盐酸,在室温反应3h,进行水解。反应结束后,用氯仿提取,提取液废弃。经提取的水层用6L水稀释,调至pH值3.3,加热,过滤,洗涤,重结晶,得依氟鸟氨酸(67037-37-0)。

2.依氟鸟氨酸(67037-37-0)的药理作用:
    本品能可逆地抑制鸟氨酸脱羧酶(ODC),从而抑制多胺合成,延缓肿瘤细胞生长,改善与DNA结合的药物的效能。体内外实验均表明本品能抑制人癌细胞生长。

3.体内过程:
    口服吸收,半衰期为3~4小时,可通过血脑屏障。

4.临床应用:
    主要用于脑瘤,与亚硝类及干扰素合用可增强疗效。

5.依氟鸟氨酸(67037-37-0)的用法用量:
    口服:每日1.33g/m2,d1-14,d21-35,d42-56

6.不良反应:
    (1)骨髓抑制:白细胞下降,血小板减少。
    (2)胃肠道反应:厌食,腹泻。
    (3)其他反庆:疲乏,可逆性耳毒性。

7.其他:
    ①疏水参数计算参考值(XlogP):-2.9;
    ②氢键供体数量:3;
    ③氢键受体数量:6;
    ④可旋转化学键数量:5;
    ⑤拓扑分子极性表面积(TPSA):89.3;
    ⑥重原子数量:12。
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