CAS号查询化工产品 >  CAS No.53910-25-1

53910-25-1  喷司他丁

CAS Number:53910-25-1 基本信息
中文名:14394 喷司他丁;
喷司他丁;3-(2-脱氧基-Β-D-赤呋喃戊糖基)-3,6,7,8-四氢咪唑并[4,5-D][1,3]二氮革-8-醇;喷妥司
英文名:84570 Imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol,3-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-,(8R)-
别名: Imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol,3-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-,(R)-;
2'-DCF;
2'-Deoxycoformycin;
2'-Dexoycoformycin;
CI 825;
CL 67310465;
Cl825;
Co-V;
Co-Vidarabine;
Coforin;
Deaminase inhibitor;
Deoxycoformycin;
NSC218321;
NSC 247520;
Nipent;
PD-ADI;
Pentostatin;
Vira A deaminase inhibitor
分子结构:
  • CAS:53910-25-1_喷司他丁的分子结构
  • CAS:53910-25-1_喷司他丁的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C11H16N4O4
分子量: 268.2691
53910-25-1
InChI: 1S\/C11H16N4O4\/c16-3-8-6(17)1-9(19-8)15-5-14-10-7(18)2-12-4-13-11(10)15\/h4-9,16-18H,1-3H2,(H,12,13)\/t6-,7+,8+,9+\/m0\/s1
物理化学性质
性质描述:喷司他丁(53910-25-1)的性状:
    1.从甲醇-得白色结晶,熔点220~225℃;熔点204~209.5℃,在>150℃变黑。
    2.UV最大吸收(pH值7的水):282nm(ε8000);(pH值11的水):283nm(ε7970);(pH值2的水):273nm(开始为ε7570,6.5h后变为3143)。[α]23D+76.4°(C=1,水);[α]23D+73.0°(c=1,pH值7的缓冲液)。水中pKa 5.2。
其他信息
产品应用:喷司他丁(53910-25-1)的用途:
    为腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂。用于α-干扰素治疗无效的毛细胞白血病。
生产方法及其他:喷司他丁(53910-25-1)的制备方法:
    大规模生产以喷妥司汀的产生菌Streptornyces。 antibioticus进行浸人或深层培养来制备:
一、发酵
    1.经选择的培养基植人灭过菌的水溶性营养液,在无菌条件下:于20~45℃(最好是33~40℃),充气和搅拌培育,直至培养液中出现喷妥司汀。

    2.影响获得最大收率的时间的长短的因素是所用设备的类型和大小、搅拌的速度,充气的速度,微生物培养基和其他因素。在罐形发酵器中进行的大规模工业发酵,进行3~7d可得最大收率。也可采用较短的发酵时间,但收率较低。当在振荡瓶进行发酵时,所需的时间比用大容积的发酵罐的时间要长。

    3.在浸入培养时,微生物生长成分布于整个营养液的不连续的颗粒;而在表面培养时,是在营养液的表面形成连续的薄膜。由于微生物分布在整个营养液中,因而在采用发酵工业中使用的罐和缸进行微生物培养时,可以采用大容积的接种营养液。

    4.装有搅拌和充气装置的连续缸形发酵器特别适合大规模生产,但也可以使用其他发酵设备。在小量生产或制备用于大规模发酵的微生物培养基时,浸入培养可在小烧瓶中进行,可以采用适合的方法进行振荡或搅拌。

    5.在浸入培养时,培养液的充气和搅拌可用许多方式来完成。搅拌可用涡轮机、桨状搅拌器、叶轮推进器等其他机械搅拌设备,也可旋转或振荡发酵器本身,或用各种泵设备往营养液中注入空气或氧气而获得。充气可采用开口管、多孔管或带有分配器的管子来注入空气或氧气,或可将营养液喷、泼或溢到氧气气氛中。

    6.浸入培养外的另一选择方法是表面培养。此时使用2cm以下薄层的灭过菌的水溶性培养液,植入喷妥司汀的产生菌Streptomyces antibioticus,在20~45℃和充氧下进行培育。和浸人培养相似可得产品。

二、分离和提纯
    1.分离可采用压滤或离心分离。滤饼用水彻底洗涤,洗液和滤液合并后,用氢氧化钠三乙胺或氢氧化铵等碱性水溶液调pH值至约9.2。减压浓缩至约剩1/10的体积。浓缩液冷至5℃,时间可在数小时或数天(依据体积大小而定)。析出的沉淀是9-(β-D-阿拉伯糖基呋喃糖基)腺嘌呤,可用藻土作助滤剂过滤除去。

    2.滤液用水稀释至其浓缩前的体积,然后用盐酸硫酸等水溶性调pH值至约8.3。用活性炭或其他吸附剂(最好是Darco G-60)来吸附。吸附过程可分批进行,也可通过柱子连续进行。
  在批量方法中,把0.5%~10%,最好是约3%(w/v)的活性炭加入滤液,并搅拌1~3h。过滤,滤饼用水洗后,再用丙酮水溶液(等量的丙酮和水)洗脱。洗脱液浓缩至剩约1%~3%的体积。

    3.往浓缩液中加入甲,以获得80%甲醇溶液。过滤除去产生的沉淀,滤液浓缩以除去甲醇。浓缩液用5%丙酮的水溶液稀释至其2.5倍的体积,通过一活性炭柱子。该活性炭柱先用5%丙酮水溶液洗,再用10%丙酮水溶液洗。然后用25%丙酮水溶液洗脱。洗脱液减压浓缩后冻干。将干燥固体溶于小量水中,通过用水制备的装有SephadexG-10的柱子进行渗滤。用水洗柱子,收集含产品的流出液,干燥,用甲醇水溶液结晶,可得喷司他丁。
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