CAS号查询化工产品 >  CAS No.53648-55-8

53648-55-8  地佐辛

CAS Number:53648-55-8 基本信息
中文名:63545 地佐辛;
13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯-3-醇
英文名:43721 Dezocine
别名: 13-Amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5-methyl-5,11-methanobenzocyclodecen-3-ol
分子结构:
  • CAS:53648-55-8_地佐辛的分子结构
  • CAS:53648-55-8_地佐辛的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C16H23NO
分子量: 245.36
53648-55-8
InChI: 1S/C16H23NO/c1-16-8-4-2-3-5-12(15(16)17)9-11-6-7-13(18)10-14(11)16/h6-7,10,12,15,18H,2-5,8-9,17H2,1H3
其他信息
产品应用: 地佐辛 (53648-55-8)是阿片受体部分激动剂,其结构类似于喷他佐辛,但作用更强。用于手术后中等至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症病人的疼痛。
生产方法及其他:1. 地佐辛 (53648-55-8)的生产方法:
    18.5g13-羟肟基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-3-甲氧基-5-甲基-5,11-亚甲基并环癸烷,加Raney、100mL乙醇和50mL浓氨水,在0.32MPa的氢压下震荡反应,至氢气吸收停止。过滤,浓缩。粉红色的剩余物和新鲜的Raney镍、氨和乙混合,在0.35 MPa的氢压下,于50~60℃加氢至氢气吸收停止。过滤,浓缩。无色的油状剩余物转化为盐酸盐,然后过滤,洗涤,干燥。再用水重结晶,得到化合物(Ⅱ),熔点311~312℃。
    3g化合物(Ⅱ)在60mL48%氢溴中回流1h。倾入100g冰水中,搅拌。过滤收集沉淀,用冷水洗,然后用乙醚洗,干燥。用水重结晶,并用活性炭脱色,得到 地佐辛 (53648-55-8)。
2.(1)药理及应用
    本品镇痛作用强于喷他佐辛,是κ受体激动剂,也是μ受体拮抗剂。成瘾性小。皮下、肌内注射吸收迅速,肌注30分钟内生效,静注15分钟内生效。本品5~10mg的镇痛效力相当于哌替啶50~100mg。t1/2为2.2~2.8小时。在肝脏代谢,用药8小时内80%以上经尿排泄。用于术后痛、内脏及癌性疼痛。
(2)用法
    肌注:开始时10mg,以后每隔3~6小时,2.5~10mg。静注:开始5mg,以后每隔2~4小时,2.5~10mg。
(3)注意
    常见恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速。静注可引起呼吸抑制,纳洛酮可对抗此抑制作用。冠心病人慎用。
(4)制剂
    注射液:每支5mg(1ml);10mg(1ml)。
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