| CAS Number:4697-14-7 基本信息 | |
| 中文名:21517 | 替卡西林二钠; 替卡西林钠; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-羧基-3-噻吩基乙酰]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂? |
| 英文名:1693 | Ticarcillin disodium salt |
| 别名: | Ticarcillin sodium; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-Carboxy-3-thienylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid disodium salt; Timentin sodium |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C15H14N2Na2O6S2 |
| 分子量: | 428.39 |
4697-14-7 | |
| InChI: | 1S/C15H16N2O6S2.2Na/c1-15(2)9(14(22)23)17-11(19)8(12(17)25-15)16-10(18)7(13(20)21)6-3-4-24-5-6;;/h3-5,7-9,12H,1-2H3,(H,16,18)(H,20,21)(H,22,23);;/q;2*+1/p-2/t7-,8-,9+,12-;;/m1../s1 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S36/37：穿戴合适的防护服和手套。 |
| 危险品标志: |  Xi：刺激性物质 |
| 危险类别码: | R42：吸入会产生过敏反应。 R43：皮肤接触会产生过敏反应。 R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 替卡西林钠 （4697-14-7）临床用于治疗败血症、泌尿道感染、呼吸道感染和胆道感染，也用于白血病及恶性肿瘤患者的继发感染，对伤寒也有效。本品为半合成青霉素，对绿脓杆菌有高效，临床治疗绿脓杆菌感染有效率为90%左右。对耐药性绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，但易受大肠杆菌、奇异变形杆菌以及个别绿脓杆菌菌株产生的β-内酰胺酶所破坏。和庆大霉素、多黏菌素合用对绿脓杆菌有协同作用。 替卡西林钠 （4697-14-7）常和克拉维酸配伍制成新抗生素复合剂——泰门汀（Timentin），临床用于治疗严重感染。 |
| 生产方法及其他: | 替卡西林钠 （4697-14-7）的制备方法： 1．1.38g（5mmol）（噻吩-3-基）丙二酸单苄酯（Ⅰ）和2.5mL二氯亚砜，在50～55℃下加热1h，再在60～65℃下加热10min。在减压和低于30℃下，除去过剩的二氯亚砜，最后可以加入1mL苯，在高真空下利用共沸去除痕量的二氯亚砜，剩下的是黄色油状的（噻吩-3-基）丙二酸单苄酯酰氯（Ⅱ）。把该酰氯（Ⅱ）溶于10mL干燥丙酮，在搅拌和蒸汽浴上，加入1.08g（5mmol）6-APA、15mL 1mol/L碳酸氢钠和5mL丙酮的混合溶液。当反应开始进行后，将反应液在室温下继续搅拌45min。反应液用乙醚（3×25mL）洗后，再用约11mL 1mol/L盐酸酸化至pH＝2，然后用乙醚（3×15mL）萃取该酸性水溶液。萃取液用活性炭和硫酸镁一起脱色5min。过滤，摇晃淡黄色的滤液和约4mL 1mol/L碳酸氢钠，得到pH值为7～7.5的水溶性萃取液。该水溶性萃取液在低温低压浓缩后，剩余物加入异丙醇一起搅拌，直到混合物中含10%水为止。此时开始结晶，在0℃下放置过夜使结晶完全，得白色结晶的α-（苄氧羰基）-3-噻吩甲基青霉素钠（Ⅲ），收率50%。 2．10.65g 5%载于碳酸钙的钯催化剂悬浮于32mL水中，预先氢化1h，然后加入2.13g（4.3mmol）上面得到的钠盐（Ⅲ）溶于30mL水的溶液，在略高于大气压的压力下氢化1.5h。用装有Dicalite（一种硅藻土）的装置进行过滤。澄清的滤液在低温低压下浓缩，剩余物在五氧化二磷存在下真空干燥，得白色固体的替卡西林钠。 替卡西林钠 （4697-14-7）的规格： 1．替卡西林单钠盐： 按无水物计算，每1mg含不少于890μg的替卡西林（C15H16N2O6S2）；pH值应为2.5～4.0（每10mg替卡西林溶于1mL水）；含水分应在4.0%～6.0%。 2．替卡西林二钠盐： 按无水物计算，每1mg含不少于800pg的替卡西林（C15H16N2O6S2）；每1mg替卡西林含不大于0.05的USP内毒素；pH值应为6.0～8.0（每10mg替卡西林溶于1mL水）；含水分应不大于6.0%。 药理作用：对革兰阳性菌的抑菌作用低于青霉素G。对革兰阴性菌的抑制作用较羧苄西林强数倍。氯脓杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、大肠杆菌对本品较敏感，沙雷杆菌对本品耐药。口服不易吸收。 适应症：主要用于细菌性败血症以及皮肤和软组织、呼吸道、生殖泌尿道和腹内感染等。 用量用法：成人1日量每千克体重200～300mg，分次给予或1次3g，根据病情每3、4或6小时1次。按每g药物用4ml溶剂溶解后缓缓静注，或加入适量溶剂中静滴1/2～1小时。泌尿系感染可肌注给药，1次1g，每日4次，用0.25～0.5%利多卡因注射液2～3ml溶解后深部肌注。儿童1日用量为每千克体重200～300mg。婴儿1日量为每千克体重225mg，7日龄以下婴儿则为1日每千克体重150mg，均分次给予。 替卡西林钠 （4697-14-7）注意事项：本品的不良反应与羧芐西林相似，当用药时间长及药量大时，可使出血时间延长和电解质紊乱、血钾降低。对肾功能不全的病人，使用本品的双钠盐，可使钠负荷增加。肌注后偶有局部疼痛和静注后发生静脉炎等。亦有血清转氨酶增高出现，但停药后会恢复。本品与庆大霉素合用以提高疗效，但二者不宜放于同一滴注瓶内应用，以防相互影响疗效。 |
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