CAS号查询化工产品 >  CAS No.192725-17-0

192725-17-0  洛匹那韦

CAS Number:192725-17-0 基本信息
中文名:50535 洛匹那韦;
(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羟基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(
英文名:30711 Lopinavir
别名: (2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
分子结构:
  • CAS:192725-17-0_洛匹那韦的分子结构
  • CAS:192725-17-0_洛匹那韦的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C37H48N4O5
分子量: 628.80
192725-17-0
InChI: 1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31+,32+,34+/m1/s1
其他信息
产品应用:罗匹那韦(192725-17-0)的用途:
    本品为艾滋病病毒蛋白酶抑制剂,抗逆转录病毒药物。用于成人和6个月以上儿科病人HIV-1感染的治疗
生产方法及其他:罗匹那韦(192725-17-0)的制备方法:
    1.在-78℃下往二甲亚砜和二氯甲烷的溶液中,滴加草酰。反应15min后,加入N-苄氧基羰基-氨基丙醇的二氯甲烷溶液,在-78℃反应15min后,再在0℃反应2min。冷却至-78℃,滴加三乙胺,搅拌30min。倾入冷的10%柠檬酸溶液中,用乙醚提取。有机层合并,饱和盐水洗,干燥。过滤,减压浓缩。胶层析提纯得氨基丙醛衍生物。

    2.将其溶于甲醇,加入缬氨酸甲酯盐酸盐、乙酸钠和氰氢硼化钠,在室温搅拌过夜。减压浓缩后溶于乙酸乙酯,用饱和碳酸氢钠洗,洗液用乙酸乙酯提取。有机层合并,用饱和盐水洗,干燥,过滤,减压浓缩。剩余物用硅胶层析提纯,得缩合还原产物。将该产物进行加氢,脱去N上的苄氧基羰基保护基,然后和等摩尔的1,1-羰基二(1-四氢-嘧啶)在二氯甲烷中反应。所得产物在水和二氧六环中,用氢氧化锂进行水解,盐酸化后用乙酸乙酯提取。提取液干燥,过滤,减压浓缩,得2S-(四氢嘧啶2-氧-1-基)-3-甲基丁酸。

    3.将其和(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基氧乙酰基)氨基-3-羟基-5-氨基-1,6-二苯己烷溶于二甲基甲酰胺,加入1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基化二亚胺,反应即得罗匹那韦。
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