| CAS Number:148553-50-8 基本信息 | |
| 中文名:71165 | 普瑞巴林; (3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸 |
| 英文名:51342 | Pregabalin |
| 别名: | 3-(Aminomethyl)-5-methyl-hexanoic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C8H17NO2 |
| 分子量: | 159.23 |
148553-50-8 | |
| InChI: | 1S/C8H17NO2/c1-6(2)3-7(5-9)4-8(10)11/h6-7H,3-5,9H2,1-2H3,(H,10,11) |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 白色结晶状粉末，[a]+10.5o(H2OC=1.001)，熔点184-186℃ |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 用来生产普瑞巴林药品。普瑞巴林成品药是一种新型抗癫痫药，用于治疗外周神经痛，或辅助治疗部分性癫痫发作。 |
| 生产方法及其他: | 1.异丁加巴(148553-50-8)的生产方法： 3-氰基-5-甲基己-3-烯酸乙酯和氢氧化锂一水合物溶于四氢呋喃和水中，在室温剧烈搅拌4h。用3mol/L盐酸酸化至pH为2，用乙酸乙酯提取。提取液合并，干燥，减压浓缩。剩余物溶于乙酸乙酯，加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液。过滤收集沉淀，干燥，得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁铵盐。该铵盐和[(R,R)MeDUPHOS]Rh(COD)BF4溶于甲醇，在27～33℃和0.35MPa的氢压下搅拌过夜。加到氢氧化钾水溶液中，减压浓缩。加入镍A-7000催化剂，在0.35MPa的氢压下搅拌过夜。过滤，滤饼用甲醇洗，滤液和洗涤合并，减压蒸出甲醇，加入异丙醇。加热至65℃，加入冰乙酸，加热至73℃。急冷至50℃，再缓慢冷至室温。冷至0～5℃，保持3.5h。过滤，滤饼用异丙醇洗，干燥，得异丁加巴(148553-50-8)。2.药理药效： 该药是一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放，临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。 |
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