| CAS Number:106861-44-3 基本信息 | |
| 中文名:14352 | 米库氯铵 |
| 英文名:84529 | Mivacurium chloride |
| 别名: | [R-[R*,R*-(E)]]2,2'-(1,8-Dioxo-4-octene-1,8-diyl)bis(oxy-3,1-propanediyl)bis[1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)isoquinolinium] dichloride |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C58H80Cl2N2O14 |
| 分子量: | 1100.17 |
106861-44-3 | |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 米库氯铵 （106861-44-3）可用作短效非极化神经肌肉阻断剂，短效肌肉松弛剂。可用于短期手术过程，可作为松弛骨骼肌和促进气管插管及机械换气时全身麻醉的辅助用药。 |
| 生产方法及其他: | 1. 米库氯铵 （106861-44-3）的生产方法： 5',8'-二甲氧基-N-甲基罂粟碱和3-氯丙醇，在碘化钠存在下，在2-丁酮中回流。得到的季铵盐和辛叫-4-烯二酰氯在二氯乙烷中，于室温下反应，得 米库氯铵 （106861-44-3）。 2. 米库氯铵 （106861-44-3）的功用作用： 为非去极化型肌松药，其化学结构属苄异喹啉类化合物。静注后肌松起效快（2分钟），持续时间短（15分钟），随剂量增加而起效迅速，但作用持续时间延长不多。 常用量时对心血管系统无影响。促使组胺释放作用较小，对颅内压和眼内压无影响。用于气管插管和维持肌松。气管插管时，静注0.15～0.2mg/kg。 短小手术时，在应用了上述剂量后，1次注射0.1mg/kg，1～3次即可顺利完成手术。 3.（1）药理药动 本品为短效非去极化神经肌肉阻滞剂，作用于运动神经终板，竞争性抑制Ach受体而起作用，作用强，作用时间短。 在现有非去极化神经肌肉阻断剂中，本品效程最短，短于atracurium及vecuronium，但仍较去极化神经肌肉阻滞剂琉璃酰胆碱为长。本品具以下特点：临床剂量下无明显蓄积作用；易于控制手术肌松深度及范围，术后恢复快，无须采取用药措施帮助恢复；没有因用琥珀酰胆碱引起的不良反应如肌痛及高血钾。因此当琥珀酰胆碱禁忌，非紧急手术或无法预期手术长短时，本品被认为是琥珀酰胆碱较好的替代品。 本品的神经肌肉阻滞作用与剂量有关，增大剂量，将缩短产生最大阻滞作用需要的时间，同时延长临床效程(手术有效松弛时间)。然而在大于ED95剂量时，其所引起的效程延长远不如atracuriun及vecuronium明显。本品无明显蓄积作用，剂量与术后恢复时间无关，起效时间类似于atracurium，临床效程却只有atracurium及vecuronium的1/3～1/2；两项指标分别为琥珀酰胆碱的2～3倍。 对儿童病人(1～12岁)，本品起效快，术后恢复迅速，效程较成人缩短；对老年病人(＞65岁)起效及术后恢复都稍有延缓。 患有肾衰及肝损伤的病人，在使用本品后，将导致因浆胆碱酯酶活性的降低而使阻滞作用延缓与增强。非典型血浆胆碱酯酶基因纯合子的病人对本品异常敏感，甚至0.03mg/kg的剂量亦可引起长达1小时以上的恢复过程，如误用了本品，应及时应用胆碱酯酶拮抗剂如新斯的明解救。肾衰但胆碱酯酶活性却正常的病人，应用本品临床效程亦或有近1倍的延长。 （2）适 应 症 作为气管插管肌肉松弛剂及全麻手术中肌肉松弛剂。儿童、成人短时间(＜30nin)手术。口腔手术或病人俯位时，用本品气管内插管以维持气道通畅。其它如腹部手术中维持肌松。 （3）用法用量 气管插管静注给药，推荐量为：成人，0.15mg/kg，5～15秒给完，在2～25分钟内一般病人可达到良好至最佳状态的肌松以便插管，临床效程15～20分钟，95%自然恢复时间25～30分钟，心脏病患者给药时间延长至60秒，以防止血压变化。儿童(2～12)岁，0.2mg/kg，临床效程10分钟。维持剂量0.1mg/kg能产生临床效程15分钟(成人)和 6～7分钟(儿童)。儿童需要相对多的维持量。 全麻肌松滴注给药：成人滴注速度0.006～0.007mg/kg·min可以维持 N2O/异氟醚麻醉病人所需的神经肌松阻滞(8%～99%)；儿童要求较高的速度，0.01～0.015mg/kg·min。老年病人，慢性肝肾疾病患者和非典型血浆胆碱酯酶基因纯合子病人，插管用推荐剂量不必要降低，但稳态滴注速度宜适当减慢。 成人N2O/甲氧氟烷和异氟醚麻醉中滴注以及儿童(2～12岁)N2O/氟烷麻醉，滴注速度要减慢。 制剂与规格：每支2ml含本品10mg。 （4）不良反应 本品可引起组织胺释放，因此出现心血管效应，如低血压及皮肤潮红，但在正常剂量下，副作用不明显，2倍ED95剂量下，即使病人正在进行动脉血管旁路及瓣膜再造手术，血液动力学的改变也很小。副作用可因降低给药速度得以改善。 （5）禁忌症 非典型血浆胆碱酯酶基因纯合子的病人，应避免使用本品。 患有肾衰及肝损伤的病人，在使用本品后，将导致因浆胆碱酯酶活性的降低而使阻滞作用延缓与增强。 （6）药物相互作用 笑气(N2O)/氟烷麻醉将增强本品的作用近1/3，N2O/静脉麻醉剂麻醉无此作用。 合并用某些抗生素，特别是氨基糖甙类，将增强本品作用。 |
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