| CAS Number:105816-04-4 基本信息 | |
| 中文名:74259 | 那格列奈; N-(反式-4-异丙基环己基甲酰)-D-苯丙氨酸 |
| 英文名:54436 | Nateglinide |
| 别名: | 3-Phenyl-2-(4-propan-2-ylcyclohexyl)carbonylamino-propanoic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C19H27NO3 |
| 分子量: | 317.42 |
105816-04-4 | |
| InChI: | 1S/C19H27NO3/c1-13(2)15-8-10-16(11-9-15)18(21)20-17(19(22)23)12-14-6-4-3-5-7-14/h3-7,13,15-17H,8-12H2,1-2H3,(H,20,21)(H,22,23) |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 137-141ºC |
| 性质描述: | 白色粉末状结晶，熔点136～139℃。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S36：穿戴合适的防护服装。 S24/25：防止皮肤和眼睛接触。 |
| 危险类别码: | R22：吞咽有害。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 治疗糖尿病药。 |
| 生产方法及其他: | 那格列奈(105816-04-4)的制法： 异丙苯和三氯化铝混合，滴加乙酰氯，反应后倾入碎冰；分出有机层，水洗，碱洗，水洗，干燥，减压蒸出异丙苯，蒸馏得4-异丙基苯乙酮。将该产物滴加到溴的氢氧化钠溶液中，搅拌反应；冷却，分出水层，用石油醚洗后，盐酸酸化至pH＝2～3，过滤，得4-异丙基苯甲酸。将其溶于氢氧化钠水溶液，加入Raney Ni，在7.6×103kPa的氢压下还原，冷却，过滤，盐酸酸化至pH＝2～3，过滤，干燥，得反式-4-异丙基环己烷甲酸。该还原产物和N-羟基邻苯二甲酰亚胺溶于四氢呋喃，加入二环己基碳化二亚胺，搅拌反应，过滤；滴加至D-苯丙氨酸乙酯的四氢呋喃溶液中，室温反应；减压蒸出溶剂，加入二氯甲烷，碱洗、水洗后干燥，减压蒸出二氯甲烷，得N-(反-4-异丙基环己基羰基)-D-苯丙氨酸乙酯。将其溶于甲醇，加入氢氧化钠水溶液，进行水解；脱色，过滤，蒸出甲醇，水层用二氯甲烷洗后，盐酸酸化至pH＝2～3；过滤，固体溶于丙酮，加水，搅拌，冷却，过滤，干燥，得那格列奈。 那格列奈(105816-04-4)的药理毒理： 本品为D-苯丙氨酸衍生物，属于非磺酰脲类降血糖药，其作用机理主要为通过与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结合，阻滞胰岛细胞ATP敏感钾通道开放，导致细胞膜去极化，引起钙通道开放，促进胰岛素分泌。本品为一种新型的餐时血糖调节剂，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用时间短，引起心血管副作用和低血糖发生率低等特点。 那格列奈(105816-04-4)的药动学： 本品口服吸收迅速，健康志愿者一次口服本品20、40或60 mg，Cmax为1.52～4.68μg/ml，Tmax为0.92～1.31h，T1/2为1.16～1.2h。本品血浆蛋白结合率为98%，生物利用度为38%，食物影响本品的吸收，可降低本品的生物利用度。本品主要由肝脏代谢，其代谢物主要由尿液和粪便排出。本品在体内广泛分布，能通过胎盘，孕妇慎用。 那格列奈(105816-04-4)的适应症： 饮食、运动疗法和服用α-葡萄糖苷酶抑制剂时不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型（II型）糖尿病的治疗。 那格列奈(105816-04-4)的不良反应： 一般耐受性良好，偶见空腹感、冷汗、乏力、腹部帐满、腹痛、皮肤瘙痒等，个别病例出现乳酸、γ-GTP和GOT升高等，程度大多轻微，疗程结束后即可消失。 那格列奈(105816-04-4)的用法用量： 口服，每次90mg，每日三次，餐前10分钟内服用，以后根据病情需要逐渐增加剂量至每次120mg，或遵医嘱。 那格列奈(105816-04-4)的注意事项： 对本品过敏者、妊娠期妇女、重症感染、手术前后和严重外伤患者、糖尿病性昏迷和胰岛素依赖型糖尿病患者禁用。 1.严重肝肾功能不全者，应减量或慎用。 2.缺血性心脏病、脑下垂体和副肾上腺功能不全、腹泻、呕吐营养不良患者慎用。 3.高龄患者和儿童慎用。 4.使用中定期检测血糖，在与其它降血糖药如胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂等联合应用时注意调整使用剂量。 |
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