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103300-74-9  他替瑞林

CAS Number:103300-74-9 基本信息
中文名:54516 他替瑞林;
(4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-基]-3-(3H-咪唑-4-基)-1-氧代丙-2-基]-1-甲基-2,6-二
英文名:34692 Taltirelin
别名: (4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-Carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(3H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]-1-methyl-2,6-dioxo-1,3-diazinane-4-carboxamide
分子结构:
  • CAS:103300-74-9_他替瑞林的分子结构
  • CAS:103300-74-9_他替瑞林的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C17H23N7O5
分子量: 405.41
103300-74-9
InChI: 1S/C17H23N7O5/c1-23-13(25)6-10(22-17(23)29)15(27)21-11(5-9-7-19-8-20-9)16(28)24-4-2-3-12(24)14(18)26/h7-8,10-12H,2-6H2,1H3,(H2,18,26)(H,19,20)(H,21,27)(H,22,29)/t10-,11-,12-/m0/s1
其他信息
产品应用:他替瑞林(103300-74-9)的用途:
    是促甲状腺素释放激素类似物,主要用于治疗罕见病症脊椎小脑变性。
生产方法及其他:他替瑞林(103300-74-9)的制备方法:
    1-甲基-L-4,5-二乳清和N-羟基丁二酰亚胺溶于二甲基甲酰胺,在0℃加入二环己基炭化二亚胺,搅拌1.5h。加入L-组氨酰基-L-脯氨酰胺二氢溴酸盐和三乙胺,在0~15℃搅拌2天。滤去不溶物,滤液减压浓缩以移去二甲基甲酰胺。剩余物溶于稀盐酸,滤去不溶物,滤液用氯仿洗,用碳酸氢钠碱化。通过装有苯乙烯和二乙烯的共聚物的柱子,洗后,再用水洗脱。收集含产物的洗脱液,冰千,再用水结晶和重结晶,真空干燥,得产物。

作用机制:
    促甲状腺素释放激素(TGH)除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。此外,在动物CNS疾病模型中的药理学研究显示THR可改善抑郁,血循环性休克,意识紊乱,记忆力减退和运动技能障碍。然而,临床研究显示因TRH在体内快递代谢降解,作用时间较短。另外,TRH产生内分泌作用的剂量远低于对CNS的起效剂量,因而临床应用受到限制。本品为合成的TRH类似物。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH 的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外,本品对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6~1/11。TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制本品潜在的内分泌作用。

药代:
    本品口服后经小肠吸收。健康成年男性志愿者一次接受本品0.5~40mg口服,约3~5小时可达血药峰值,食物可使本品的吸收减少25%,并降低药物的血浆浓度。本品的代谢类似于TRH,主要通过肾脏随尿排泄,T1/2约为2~4小时。重复给药未见药物蓄积。

临床试验:
    一项为期6周的随机双盲安慰剂对照双向交叉Ⅱ期临床研究在60例脊髓小脑变性病人中进行。经过2周的观察后,病人分成两组,一组接受本品一日2次,每次20mg,连用2周,随后2周接受安慰剂;另一组先接受安慰剂2周,随后2周接受本品。结果显示,本品组整体改善率优于安慰组(P=0.0394)。本品组在指鼻试验和tapping-point试验中是神经评分方面显示优于安慰剂组的倾向。本品对自发性动作和总的精神状态的改善也优于安慰剂(分别为P=0.0448;P=0.0296)。
    一项双盲随机安慰剂对照Ⅲ期临床研究中,427例脊髓小脑变性病人随机接受本品一日2次,每次5mg或安慰剂,连用28~52周。28周时的整体改善率优于安慰剂组(P<1.001)。本品组累计变化率为27.7%,而安慰剂组为47.1%,共济失调的总改善率本品组显著优于安慰剂组(P<0.004)。本品组共济失调累计变化率为27.1%,而安慰剂组为39.4%。本品组的不良反应发生率为14.1%,与安慰剂组几乎相等。

不良反应:
    本品不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心、和胃不适。所有的不良反应均为轻中度,在治疗期间及(或)停药后消失。

注意事项:
    肾功能受损者慎用。
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